Liste og korte instruktioner for antibiotika relateret til penicillin medicin

Antibiotika er stoffer, der produceres af mikroorganismer eller syntetiseres ved hjælp af medicinsk teknologi fra naturlige råstoffer. Disse stoffer bruges til at undertrykke væksten og udviklingen af ​​kolonier af patogene stoffer, der trængte ind i menneskekroppen.

Antibiotika i penicillin-gruppen er de første lægemidler fra dette område, der er blevet anvendt i klinisk praksis. Og på trods af, at der siden deres opdagelse gået næsten 100 år, og listen af ​​antimikrobielle stoffer tilføjet cefalosporiner narkotika, ftorhinolovogo og andre serier, såsom penicillin forbindelser er stadig de vigtigste antibakterielle lægemidler til lindring af den enorme liste af smitsomme sygdomme.

Lidt historie

Opdagelsen af ​​penicillin var helt tilfældigt: i 1928, arbejdede i en hospital i London videnskabsmand Alexander Fleming opdagede dyrket i et næringssubstrat mug, som var i stand til at ødelægge kolonier af stafylokokker.

Det aktive stof i mikroskopisk filamentous filamentous svamp Penicillium notatum forsker kaldet penicillin. Inden for 12 år, blev det første antibiotikum isoleret i ren form, men i 1942 den sovjetiske mikrobiolog Zinaida Ermoleva modtog lægemidlet fra en anden art af svamp - Penicillium crustosum.

Siden anden halvdel af XX århundrede har en ubegrænset mængde penicillin G (eller benzylpenicillin) været tilgængelig for at bekæmpe en række sygdomme.

Princippet om drift

Det beskrevne aktive stof påvirker bakterielle og bakteriostatiske patogener. Mekanismen for den bakteriedræbende ordning af lægemidlerne, der kommer ind i penicillintypen (serier), er forbundet med beskadigelse af cellevæggene (krænkelse af strukturenes integritet) af smitsomme stoffer, hvilket fører til mikroorganismernes død.

Bakteriostatisk virkningsprincip på patogener er kendetegnet ved en midlertidig undertrykkelse af patogenernes evne til at formere sig.

Typen af ​​lægemiddeleksponering er valgt under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​sygdommen.

De fleste penicilliner i små doser påvirker mikrober bakteriostatisk. Med en stigning i mængden af ​​det involverede lægemiddel, ændrer virkningen til bakteriedræbende. En specifik dosis penicillinmedicin kan kun vælges af en læge, antibiotika kan ikke anvendes alene til behandling.

Systematisering af stoffer

Blandt de naturlige penicilliner er der i tillæg til benzylpenicillin (og dets forskellige salte - natrium, kalium) også:

  • Benzylpenicillinprocaine;
  • tandlæger;
  • Benzathin er benzylpenicillin.

De grundlæggende principper for klassificering af halvsyntetiske penicillinarter er angivet nedenfor.

  • isoxazolyl-penicilliner (oxacillin, nafcillin);
  • amino-penicilliner (Amoxicillin, Ampicillin);
  • aminodi-penicilliner (der er ingen registrerede lægemidler i Rusland.);
  • carboxypenicilliner (carbenicillin);
  • ureido-penicilliner (Piperacillin, Azlocillin);
  • hæmmerbeskyttede penicilliner (piperacillin i kombination med tazobactam, ticarcillin i kombination med clavulanat, ampicillin i kompleks med sulbactam).

Kort beskrivelse af naturlige lægemidler

Naturlige (naturlige) penicilliner er stoffer, der har et snævert spektrum af virkninger på mikroorganismer. På grund af deres lange (og ofte ukontrollerede) brug til medicinske formål har de fleste patogener formået at erhverve immunitet over for sådanne antibiotika.

Dag, til behandling af sygdomme ofte er brugt medicin Bitsillin og Penicillin, er rimeligt effektiv mod nogle anaerobe midler, spirochæter, et antal cocci og grampositive patogener.

Modtagelige for fysiske antibiotika forblive negative bakterier H.ducreyi, P. multocida, Neisseria-arter. Og Listeria, Corynebacterium arter (især C.diphtheriae).

Måden at bruge lægemidler til at stoppe udviklingen af ​​disse patogener er at injicere.

Naturlige penicilliner, ifølge eksperter, har en stor ulempe: de ødelægges under påvirkning af beta-lactamaser (enzymer, der produceres af nogle mikroorganismer). Derfor er naturlige antibiotika relateret til penicillin-gruppen ikke brugt til behandling af lidelser forårsaget af stafylokokinfektioner.

Beskrivelse af syntetiserede typer af stoffer

En række semisyntetiske lægemidler, der er en del af penicillin antibiotikaserien, og forenet i en gruppe af aminodipenicilliner, er ikke registreret i vores land. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin er medicin med et smalt virkningsområde og er effektive mod gramnegative enterobakterier.

De resterende syntetiserede lægegrupper anvendes bredt i medicinske institutioner i Rusland og kræver mere detaljeret behandling.

Antistapylokok (penicillinase-resistente) lægemidler

Et andet navn til denne gruppe af antibiotika er isoxazolylpenicilliner. Oaksatsillin bruges oftest til behandling. Underarten indeholder flere andre lægemidler (især Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), der anvendes meget sjældent på grund af deres høje toksicitet.

Ved udsættelse spektrum for patogener Oxacillin ligner lægemidler hører til penicillin naturlige tal, men lidt ringere end dem i aktivitetsniveauet (navnlig det er mindre effektiv mod bakterier, som er følsomme over for virkningerne af Benzylpenicillin).

Hovedforskellen mellem et lægemiddel og andre penicilliner er dets modstandsdygtighed mod beta-lactamaser, der producerer stafylokokker. Den praktiske anvendelse af oxycillin findes i kontrollen af ​​stammer af denne mikroorganisme, som er årsagsmidlet til samfundsmæssige overtagne infektioner.

aminopenicillin

Denne gruppe af semisyntetiske penicilliner er karakteriseret ved en lang række effekter på patogener. Forfædderen af ​​aminopenicilliner er lægemidlet Ampicillin. På en række parametre er han bedre end oxycillin, men underordnet benzylpenicillin.

Tæt på handlingsområdet for denne medicin er stoffet Amoxicillin.

Da disse repræsentanter for gruppen eksponeret for den destruktive indflydelse af beta-lactamase, i medicinsk praksis blev indgivet lægemidler, der er beskyttet mod udsættelse for infektiøse midler, enzyminhibitorer (fx amoxicillin i kombination med klavuanovoy syre, ampicillin i kombination med sulbactam).

Udvidelsen af ​​det antimikrobielle spektrum af inhibitorbeskyttede aminopenicilliner skyldtes manifestationen af ​​deres aktivitet i forhold til:

  • Gram-negative bakterier (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • stafylokokker;
  • anaerobe arter B. fragilis.

På vækst og udvikling af mikroorganismer, hvis resistens over for penicillintypebiotika ikke er forbundet med produktion af beta-lactamaser, påvirker inhibitorbeskyttede aminopenicilliner ikke.

Urreidopenicilliner og carboxypenicilliner

Repræsentanter for disse grupper er semisyntetiske penicillinantibiotika, der stopper Pseudomonas aeruginosa; Listen over disse stoffer er ret bred, men i moderne medicin bruges de sjældent (patogener mister følsomhed over for dem på kort tid).

Medicin karboksipenitsillinovogo slags carbenicillin, ticarcillin (sidstnævnte ikke er registreret i det område i Den Russiske Føderation) undertrykke udviklingen af ​​kolonier af Gram-positive bakterier og mikroorganismer P. aeruginosa familie, Enterobacteriaceae.

Det mest effektive middel fra ureidopenicillin-gruppen er Piperacillin; Det bruges til bekæmpelse af sygdomme forårsaget af Klebsiella spp.

De beskrevne antibiotika såvel som naturlige penicilliner er underlagt den negative påvirkning af beta-lactamaser. Opløsningen af ​​problemet blev fundet i syntesen af ​​hovedsageligt nye antimikrobielle midler, ud over de allerede nævnte aktive stoffer blev inhibitorer indført.

Inhibitorbeskyttede ureidopenicilliner, carboxypenicilliner har en lang række effekter på de fleste kendte patogener.

Farmakokinetik

Når oral antibiotika, tilhører serien af ​​penicillin lægemidler absorberes hurtigt og trænger ind i det flydende medium og organismen væv begynder at aktivere kolonier af patogener.

Medicin er karakteriseret ved evnen til at koncentrere sig i pleurale, perikardiale, synoviale væsker og galde. Næsten ikke passere ind i det indre miljø af organerne i vision og prostata, spiritus. I minimale aktier er der i modermælk. I små mængder trænger de ind i placentabarrieren.

Om nødvendigt (for eksempel når en patient har meningitis) opnås terapeutiske koncentrationer i cerebrospinalvæsken ved at administrere signifikante doser af lægemidler.

En del af penicillin i tabletform er ødelagt under indflydelse af de fordøjelseskanalens enzymer og derfor aktiveres parenteralt.

De vigtigste indikatorer for processen med transport af aktive stoffer fra fordøjelsessystemet til blodet af ofte anvendte lægemidler (i tabletter) er angivet i tabellen.

Farmakologisk gruppe - Penicilliner

Forberedelser af undergrupper udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

penicilliner (Penicillina) - gruppe af antibiotika produceret af mange arter af former af slægter Penicillium, aktiv mod de fleste gram-positive, og også nogle gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spirocheter). Penicilliner tilhører den såkaldte. beta-lactam antibiotika (beta-lactam).

Beta-lactam er en stor gruppe antibiotika, hvor forekomsten af ​​en fireledet beta-lactamring i molekylstrukturen er almindelig. Til beta-lactamer indbefatter penicilliner, cefalosporiner, carbapenemer, monobactamer. Beta-lactam er den mest talrige gruppe af antimikrobielle lægemidler, der anvendes i klinisk praksis, som indtager et førende sted i behandlingen af ​​de fleste smitsomme sygdomme.

Historisk information. I 1928 opdagede den engelske forsker A. Fleming, som arbejdede på St.Mary's Hospital i London, muligheden for en filamentøs svamp af grøn skimmel (Penicillium notatum) forårsage stafylokokkernes død i cellekultur. Det aktive stof i svampen, som har antibakteriel aktivitet, A. Fleming kaldet penicillin. I 1940 i Oxford ledes en gruppe forskere af H.V. Flory og E.B. Cheyna isoleret i den rene form betydelige mængder af den første penicillin fra kulturen Penicillium notatum. I 1942 var den fremragende indenlandske forsker Z.V. Ermolieva modtog penicillin fra svampen Penicillium crustosum. Siden 1949 har næsten ubegrænsede mængder benzylpenicillin (penicillin G) været tilgængelige til klinisk brug.

Gruppen af ​​penicilliner indbefatter naturlige forbindelser fremstillet af forskellige former for skimmelsvamp Penicillium, og en række halvsyntetiske dem. Penicilliner (som andre beta-lactamer) har en baktericid virkning på mikroorganismer.

De mest almindelige egenskaber af penicilliner er: lav toksicitet, et bredt dosisområde, krydsallergi mellem alle penicilliner og cephalosporiner og carbapenemer delvist.

Antibakteriel virkning beta-lactam er forbundet med deres specifikke evne til at forstyrre syntesen af ​​den bakterielle cellevæg.

Cellevæggen af ​​bakterier har en stiv struktur, det giver mikroorganismerne en form og sikrer deres beskyttelse mod destruktion. Det er baseret på en heteropolymer - peptidoglycan, der består af polysaccharider og polypeptider. Dets netværksstruktur med tværbinding giver cellevægsstyrken. Sammensætningen af ​​polysaccharider indbefatter sådanne aminosukker som N-acetylglucosamin, såvel som N-acetylmuraminsyre, som kun er tilgængelig i bakterier. Korte aminosyrekæder er forbundet med aminosukker, herunder nogle L- og D-aminosyrer. I Gram-positive bakterier indeholder cellevæggen 50-100 lag peptidoglycan, i gramnegative bakterier - 1-2 lag.

I processen med peptidoglycan biosyntese involverede omkring 30 bakterielle enzymer, denne proces består af 3 trin. Det antages, at penicillin overtræder senere stadier af cellevæg-syntese ved inhibering af dannelsen af ​​peptidbindinger ved at hæmme enzymet transpeptidase. Transferase - en af ​​de penicillinbindende proteiner, som interagerer med beta-lactam-antibiotika. Til penicillinbindende proteiner - enzymer involveret i de sidste faser af dannelsen af ​​den bakterielle cellevæg, foruden transferase, indbefatter carboxypeptidase og endopeptidase. De er til stede i alle bakterier (for eksempel, Staphylococcus aureus deres 4, y Escherichia coli - 7). Penicilliner binder til disse proteiner ved forskellige hastigheder med dannelsen af ​​en kovalent binding. I dette tilfælde forekommer inaktiveringen af ​​penicillinbindende proteiner, styrken af ​​bakteriecellevæggen forstyrres, og cellerne lyseres.

Farmakokinetik. Ved indtagelse absorberes penicilliner og fordeles gennem hele kroppen. Penicilliner trænger godt ind i væv og kropsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galde), hvor terapeutiske koncentrationer hurtigt når. Undtagelser er cerebrospinalvæsken, det indre miljø i øjet og udskillelsen af ​​prostatakirtlen - her er koncentrationen af ​​penicilliner lav. Koncentrationen af ​​penicilliner i cerebrospinalvæsken kan være forskellig afhængigt af forholdene: Normalt - mindre end 1% serum med inflammation kan det øge op til 5%. Terapeutiske koncentrationer i cerebrospinalvæske er skabt med meningitis og administration af lægemidler i høje doser. Penicilliner udskilles hurtigt fra kroppen, hovedsageligt ved nyrer gennem glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Halveringstiden er kort (30-90 min), koncentrationen i urinen er høj.

Der er flere klassifikationer Narkotika, der tilhører penicillingruppen: ved molekylær struktur, efter produktionskilde, efter aktivitetsspektrum mv.

Ifølge klassifikationen fremlagt af D.A. Kharkevich (2006), penicilliner er opdelt som følger (klassificeringen er baseret på en række funktioner, herunder forskelle i måder at opnå):

I. Forberedelser af penicilliner opnået ved biologisk syntese (biosyntetiske penicilliner):

I.1. Til parenteral administration (destrueret i et surt miljø i maven):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

Benzylpenicillin (novocainsalt),

I.2. Til enteral administration (syrefast):

phenoxymethylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske penicilliner

II.1. Til parenteral og enteral administration (syrefast):

- resistent over for penicillinase:

oxacillin (natriumsalt),

- bredt spektrum af handling:

II.2. Til parenteral administration (ødelagt i mavesyremiljøet)

- bredt spektrum af handlinger, herunder Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillin (dinatriumsalt),

II.3. Til enteral administration (syrefast):

carbenicillin (indanylnatrium),

I henhold til klassificeringen af ​​penicilliner, givet IB. Mikhailov (2001), penicilliner kan opdeles i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazol penicilliner (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidipenicillin (amdinotsillin, pivamdinocillin, bakamdinotsillin, atsidotsillin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, talammpicillin, bacampicillin, pivampticillin).

5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carfecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicilliner (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

Kilden til præparatet, handlingsspektret samt kombinationen med beta-lactamaser blev taget i betragtning ved oprettelsen af ​​klassifikationen givet i Federal Manual (Formulary System), udgave VIII.

Benzylpenicillin (penicillin G),

phenoxymethylpenicillin (penicillin V),

3. Udvidet spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv i forhold til Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombineret med hæmmere af beta-lactamaser (hæmmerbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner Er smalspektrede antibiotika, der påvirker gram-positive bakterier og cocci. Biosyntetiske penicilliner opnås fra et dyrkningsmedium, på hvilket visse stammer af skimmelsvampe dyrkes (Penicillium). Der er flere sorter af naturlige penicilliner, en af ​​de mest aktive og vedholdende af dem er benzylpenicillin. I medicinsk praksis anvendes benzylpenicillin i form af forskellige salte - natrium, kalium og novokain.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobielle aktiviteter. Naturlige penicilliner ødelægges af beta-lactamaser, derfor er de ineffektive til behandling af stafylokokinfektioner, i de fleste tilfælde producerer stafylokokker beta-lactamase. De virker primært mod gram-positive mikroorganismer (inkl. Streptococcus spp., Herunder Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.) Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negative cocci (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), nogle anaerober (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirokæter (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negative mikroorganismer er normalt stabile, bortset fra Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. Med hensyn til vira (patogener af influenza, polio, kopper og andre.), Mycobacterium tuberculosis, det kausative middel for amøbiasis, rickettsiale, fungale penicilliner - er ineffektive.

Benzylpenicillin er hovedsagelig aktiv mod gram-positive cocci. Spektra af antibakterielle virkninger af benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin er næsten identiske. Imidlertid er benzylpenicillin 5-10 gange mere aktiv end phenoxymethylpenicillin mod følsomme Neisseria spp. og nogle anaerober. Phenoxymethylpenicillin er ordineret til infektioner med moderat sværhedsgrad. Aktiviteten af ​​penicillinpræparater bestemmes biologisk ved antibakteriel virkning på en specifik stamme af Staphylococcus aureus. Til virkningsenhed (1 ED) tages 0,5988 μg kemisk rent krystallinsk natriumsalt af benzylpenicillin.

Signifikant ulemper benzylpenicillin er dens ustabilitet til beta-lactamaser (ved enzymatisk spaltning af beta-lactamringen af ​​beta-lactamase (penicillinase) til dannelse af penicillansyre antibiotikum mister sin antimikrobielle aktivitet), lille absorption i maven (nødvendiggør indgivelse af injektion stier) og relativt lav aktivitet for de fleste gram-negative mikroorganismer.

Under normale forhold trænger benzylpenicillinpræparater ikke godt ind i cerebrospinalvæsken, men når hæmmerne bliver betændt, øges gennemblødslen gennem BBB.

Benzylpenicillin, der anvendes i form af højt opløselige natrium- og kaliumsalte, virker i kort tid - 3-4 timer, t. Det udskilles hurtigt fra kroppen, og dette kræver hyppige injektioner. I forbindelse med dette blev dårligt opløselige salte af benzylpenicillin (herunder novokain salt) og benzathin benzylpenicillin foreslået til anvendelse i medicinsk praksis.

Langvarig former benzylpenicillin eller depot penicilliner: Bitsillin-1 (benzathin penicillin G), og den kombinerede PM baseret herpå - Bitsillin-3 (benzathin benzylpenicillin + natrium benzylpenicillin + benzylpenicillin novocain salt) Bitsillin-5 (benzathin benzylpenicillin + benzylpenicillin novocain salt ), er suspensioner, der kun kan indgives intramuskulært. De absorberes langsomt fra injektionsstedet og skaber depot i muskelvævet. Dette tillader at holde koncentrationen af ​​antibiotikum i blod megen tid og således reducere hyppigheden af ​​administration.

Alle benzylpenicillinsalte anvendes parenteralt. de er ødelagt i det sure miljø i maven. Af naturlige penicilliner er syrestabile egenskaber, men i svag grad kun phenoxymethylpenicillin (penicillin V). Phenoxymethylpenicillin adskiller sig kemisk fra benzylpenicillin ved tilstedeværelsen af ​​en phenoxymethylgruppe i molekylet i stedet for benzyl.

Benzylpenicillin bruges til infektioner forårsaget af streptokokker, herunder Streptococcus pneumoniae (lokalt erhvervet lungebetændelse, meningitis) Streptococcus pyogenes (streptokokker tonsillitis, impetigo, erysipelas, skarlagensfeber, endokarditis), med meningokokinfektioner. Benzylpenicillin er det valgfrie antibiotikum til behandling af difteri, gasgangren, leptospirose, Lyme-sygdom.

Bitsillin viser primært, hvis det kræves langvarig opretholdelse af effektive koncentrationer i kroppen. De anvendes i syfilis og andre sygdomme forårsaget af Treponema pallidum (yaws), streptokokinfektioner (undtagen infektioner forårsaget af streptococcus gruppe B) - akut tonsillitis, skarlagensfeber, sårinfektioner, erysipelas, gigt, leishmaniasis.

I 1957 blev 6-aminopenicillansyre isoleret fra naturlige penicilliner, og baseret på det blev udvikling af halvsyntetiske lægemidler påbegyndt.

6-aminopenicillansyre - basismolekylet af penicillin ( "penicillinkernen") - et kompleks heterocyklisk forbindelse bestående af to ringe: thiazolidin og Beta-lactam. En lateral radikal er forbundet med beta-lactamringen, som bestemmer de væsentlige farmakologiske egenskaber af lægemolekylet dannet i denne proces. I naturlige penicilliner afhænger strukturen af ​​radikalet af sammensætningen af ​​mediet, på hvilket Penicillium spp.

Semisyntetiske penicilliner opnås ved kemisk modifikation, vedhæftning af forskellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Penicilliner med visse egenskaber blev således opnået:

- resistent over for penicillinaser (beta-lactamaser)

- surt, effektivt, når det indgives oralt;

- besidder et bredt spektrum af handlinger.

Isoxazol penicilliner (isoxazolylpenicilliner, penicillinresistente, penicilliner med antistaphylokokker). De fleste stafylokokker producerer specifikke enzym beta-lactamase (penicillinase) og modstandsdygtig over for benzylpenicillin (penitsillinazoobrazuyuschih er 80-90% af stammerne Staphylococcus aureus).

Det vigtigste antistaphylokoklægemiddel er oxacillin. Gruppe penitsillinazoustoychivyh PM omfatter også cloxacillin, flucloxacillin, methicillin, dicloxacillin og nafcillin, skyldes den høje toksicitet og / eller lav effektivitet har ikke fundet klinisk anvendelse.

Spektrum antibakterielle aktivitet af oxacillin lignende virkning spektrum penicillin, men med oxacillin resistente penicilliner er aktive mod penitsillinazoobrazuyuschih stafylokokker resistente over for benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin, samt resistente over for andre antibiotika.

Ved aktivitet mod Gram-positive cocci (herunder stafylokokker, der ikke producerer beta-lactamase) er isoxazol penicilliner inkl. oxacillin, betydeligt ringere end naturlige penicilliner derfor i sygdomme, patogener, som er følsomme over for benzylpenicillin mikroorganismer, de er mindre effektive end de sidstnævnte. Oxacillin viser ikke aktivitet mod gram-negative bakterier (undtagen Neisseria spp.), anaerober. I denne forbindelse er lægemidler af denne gruppe kun vist i tilfælde, hvor det er kendt, at infektionen er forårsaget af penicillindannende stafylokokstammer.

De vigtigste farmakokinetiske forskelle af isoxazol penicilliner fra benzylpenicillin:

- hurtig, men ikke fuldstændig (30-50%) absorption fra fordøjelseskanalen. Du kan anvende disse antibiotika som parenteralt (in / m, in / in) og indvendigt, men i 1-1,5 timer før måltider, tk. de har lav modstandsdygtighed mod saltsyre;

- en høj grad af binding med plasmaalbumin (90-95%) og umuligheden af ​​at fjerne isoxazol penicilliner fra kroppen under hæmodialyse;

- ikke kun nyre, men også udskillelse af leveren, fraværet af behovet for korrektion af doseringsregimen til mild nyresvigt.

Den vigtigste kliniske betydning af oxacillin er behandlingen af ​​stafylokokinfektioner forårsaget af penicillinresistente stammer Staphylococcus aureus (undtagen infektioner forårsaget af methicillinresistent Staphylococcus aureus, MRSA). Det bør tages i betragtning, at stammer Staphylococcus aureus, resistent over for oxacillin og methicillin (methicillin - det første penicillinresistente penicillin, ophørt). Nosokomiale og samfundsmæssigt forbundne stammer Staphylococcus aureus, modstandsdygtig over for oxacillin / methicillin, som regel multiresistente - de er resistente over for alle andre beta-lactamer, men også ofte til makrolider, aminoglycosider, fluoroquinoloner. Valgfrie lægemidler til infektioner forårsaget af MRSA er vancomycin eller linezolid.

Nafcillin lidt mere aktiv oxacillin og andre penicillin-resistente penicilliner (men mindre aktive end penicillin G). Nafcillin trænge BBB (dets koncentration i cerebrospinalvæsken tilstrækkelig til at behandle stafylokok meningitis), hovedsagelig hentet fra galden (maksimal koncentration i serum galde langt overstiger) i mindre grad - nyrerne. Det er muligt at bruge indvendigt og parenteralt.

Amidinopenitsilliny Er penicilliner af et smalt spektrum af virkninger, men med en overvejende aktivitet mod gram-negative enterobakterier. Forberedelser amidipenicillinov (amdinotsillin, pivamdinocillin, bakamdinotsillin, atsidotsillin) er ikke registreret i Rusland.

Penicilliner med forlænget aktivitetsspektrum

I overensstemmelse med klassifikationen fremlagt af D.A. Kharkevich, semisyntetiske antibiotika med et bredt spektrum af handlinger er opdelt i følgende grupper:

I. Forberedelser, der ikke påvirker Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoxicillin.

II. Præparater aktive mod Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin, carfecillin;

- Ureidopenicilliner: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

aminopenicillin - antibiotika med et bredt spektrum af handlinger Alle af dem er ødelagt af beta-lactamaser af både gram-positive og gram-negative bakterier.

Amoxicillin, ampicillin anvendes i vid udstrækning i lægepraksis. Ampicillin er forfader for gruppen af ​​aminopenicilliner. Med hensyn til grampositive bakterier ampicillin, ligesom alle semi-syntetisk penicilliner, benzylpenicillin ringere i aktivitet, men overgår oxacillin.

Ampicillin og amoxicillin har lignende aktionsspektre. I sammenligning med naturlige penicilliner udvides det antimikrobielle spektrum af ampicillin og amoxicillin til følsomme stammer af enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; bedre end naturlige penicilliner handle på Listeria monocytogenes og følsomme enterokokker.

Af alle orale beta-lactamer har amoxicillin den største aktivitet i forhold til Streptococcus pneumoniae, resistent over for naturlige penicilliner.

Ampicillin er ikke effektiv mod penicillinase-dannende stammer Staphylococcus spp., alle stammer Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer Enterobacter spp., Proteus vulgaris (Indolpozitivny).

Kombinerede præparater fremstilles, for eksempel Ampiox (ampicillin + oxacillin). Kombinationen af ​​ampicillin eller benzylpenicillin med oxacillin er rationel, fordi Handlingsspektret med denne kombination bliver bredere.

Amoxicillin forskel (som er en af ​​de førende orale antibiotika) fra ampicillin er dens farmakokinetiske profil: indtagelse amoxicillin mere absorberes hurtigt og godt fra tarmen (75-90%) end ampicillin (35-50%), biotilgængeligheden uafhængig af måltidet. Amoxicillin trænger bedre ind i nogle væv, herunder. i det bronchopulmonale system, hvor koncentrationen er 2 gange højere end koncentrationen i blodet.

De væsentligste forskelle i farmakokinetiske parametre for aminopenicilliner fra benzylpenicillin er:

- muligheden for en aftale indenfor;

- ubetydelig binding til plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner forbliver i blodet i fri form - og god indtrængning i væv og kropsvæsker (ved koncentrationer på meningitis i cerebrospinalvæsken kan omfatte koncentration 70-95% blod);

- mangfoldigheden af ​​recept af kombinerede præparater er 2-3 gange om dagen.

De vigtigste indikationer for administration af aminopenicillin er infektion i øvre luftveje og ENT, nyrer og urinvejsinfektioner, gastrointestinale infektioner, udryddelse Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitis.

Særligt uønskede handlinger aminopenicilliner er udviklingen af ​​"ampicillin" udslæt, makulopapuløst udslæt, som er et ikke-allergisk karakter, som passerer hurtigt at fjerne lægemidlet.

En af kontraindikationerne for udnævnelsen af ​​aminopenicilliner er infektiøs mononukleose.

Disse indbefatter karboksipenitsilliny (carbenicillin, ticarcillin) og ureidopenitsilliny (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny Er antibiotika med et spektrum af antimikrobiel aktivitet svarende til aminopenicilliner (med undtagelse af handling på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin er det første antisignagiske penicillin, dårligere i aktivitet til andre antipseudomonasive penicilliner. Carboxypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) og indol-positive typer af protea (Proteus spp.), resistent over for ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydning af carboxypenicillin er i øjeblikket faldende. Selv om de har et bredt spektrum af handlinger, men er inaktive med hensyn til de fleste stammer Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Næsten ikke passere gennem BBB. Flere destinationer - 4 gange om dagen. Sekundær resistens af mikroorganismer udvikler sig hurtigt.

Ureidopenitsilliny - dette er også anti-synergistiske antibiotika, deres aktivitetsspektrum falder sammen med carboxypenicilliner. De mest aktive lægemidler fra denne gruppe er piperacillin. Af lægemidlerne i denne gruppe bevarer kun azlocillin sin betydning i lægepraksis.

Ureidopenicilliner er mere aktive end carboxypenicilliner i forhold til Pseudomonas aeruginosa. De bruges også til behandling af infektioner forårsaget af Klebsiella spp.

Alle antisignagiske penicilliner ødelægges af beta-lactamaser.

Farmakokinetiske egenskaber ved ureidopenicilliner:

- Indtast kun parenteralt (in / m og / in);

- Ved udskillelsen deltager ikke kun nyrerne, men også leveren;

- mangfoldighed af ansøgning - 3 gange om dagen

- Sekundær resistens af bakterier udvikler sig hurtigt.

På grund af forekomsten af ​​stammer med høj modstandsdygtighed over for antipseudomonale penicilliner og ingen fordele i forhold til andre antibiotika antipseudomonale penicilliner praktisk mistet sin betydning.

De vigtigste indikationer for disse to grupper af antisseinogene penicilliner er nosokomielle infektioner forårsaget af modtagelige stammer Pseudomonas aeruginosa, i kombination med aminoglycosider og fluoroquinoloner.

Penicilliner og andre beta-lactam-antibiotika har høj antimikrobiel aktivitet, men mange af dem kan udvikle resistens hos mikroorganismer.

Denne modstand skyldes evnen af ​​mikroorganismer til fremstilling af specifikke enzymer - beta-lactamase (penicillinase), som ødelægger (hydrolyserer) beta-lactamringen af ​​penicilliner, hvilket forhindrer deres antibakterielle aktivitet og fører til udvikling af resistente stammer af mikroorganismer.

Nogle semisyntetiske penicilliner er resistente over for virkningen af ​​beta-lactamaser. For at overvinde den overtagne resistens, kan forbindelser, der er i stand til irreversibelt at inhibere aktiviteten af ​​disse enzymer, den såkaldte. hæmmere af beta-lactamaser. De anvendes til udvikling af inhibitorbeskyttede penicilliner.

Beta-lactamasehæmmere, som penicilliner, er beta-lactamforbindelser, men de har selv minimal antibakteriel aktivitet. Disse stoffer binder irreversibelt til beta-lactamaser og inaktiverer disse enzymer og derved beskytter beta-lactam antibiotika mod hydrolyse. Betaktaktamaseinhibitorer er mest aktive mod beta-lactamaser kodet af plasmidgener.

Inhibitorbeskyttede penicilliner er en kombination af et penicillin antibiotikum med en specifik inhibitor af beta-lactamaser (clavulansyre, sulbactam, tazobactam). Inhibitorer af beta-lactamaser anvendes ikke alene, men anvendes i kombination med beta-lactam. Denne kombination gør det muligt at øge antibiotikaresistensen og dens aktivitet mod mikroorganismerne, som producerer disse enzymer (beta-lactamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerober, inkl. Bacteroides fragilis. Som følge heraf bliver stammer af mikroorganismer, der er resistente over for penicillin, følsomme for det kombinerede lægemiddel. Spektret for antibakteriel aktivitet af inhibitorbeskyttede beta-lactamer svarer til spektret af penicilliner indeholdt i deres sammensætning, kun niveauet af erhvervet resistens adskiller sig. Inhibitorbeskyttede penicilliner anvendes til behandling af infektioner på forskellige steder og til perioperativ forebyggelse i abdominal kirurgi.

Ved ingibitorozaschischennym penicillin omfatter amoxicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam, amoxicillin / sulbactam, piperacillin / tazobactam, ticarcillin / clavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antisignogen aktivitet og er aktiv mod Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakterielle aktivitet mod gram-negative cocci Neisseriaceae og familie af ikke-fermenterende bakterier Acinetobacter.

Indikationer for brug af penicilliner

Penicilliner anvendes til infektioner forårsaget af modtagelige patogener. de anvendes fortrinsvis til infektioner i de øvre luftveje, behandling af angina, skarlagensfeber, otitis media, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale tract infections, urinvejsinfektioner og andre.

Anvend penicilliner er kun nødvendige til formålet og under tilsyn af en læge. Det skal huskes, at brugen af ​​utilstrækkelige doser af penicilliner (samt andre antibiotika) eller for tidlig ophør af behandlingen kan føre til udvikling af resistente stammer af mikroorganismer (især naturlige penicilliner). Hvis resistens udvikler sig, fortsæt behandlingen med andre antibiotika.

Anvendelse af penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi påføres penicilliner topisk i form af instillationer, subkonjunktival og intravitreale injektioner. Penicilliner passerer dårligt gennem hemato-oftalmisk barriere. På baggrund af den inflammatoriske proces øges deres indtrængning i øjets indre strukturer, og koncentrationerne i dem når terapeutisk signifikant. Således bestemmes de terapeutiske koncentrationer af penicilliner i hornhinden stroma, når de indledes i en conjunctival sac, med lille applikation i det forreste kammers fugt. Med subkonjunktivinsprøjtning bestemmes lægemidler i hornhinden og fugtigheden i det fremre kammer i øjet i glaslegemet - koncentrationerne under terapeutisk.

Løsninger til topisk indgivelse fremstilles ex tempore. Anvendt penicilliner til behandling af gonokok conjunctivitis (benzylpenicillin), keratitis (ampicillin, benzylpenicillin, oxacillin, piperacillin, etc.), Kanalikulita, især forårsaget af actinomycetes (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin), bylder og flegmone kredsløb (ampicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam, phenoxymethylpenicillin og ave.) og andre øjensygdomme. Endvidere er penicilliner anvendes til forebyggelse af smitsomme komplikationer traumer øjenlåg og kredsløb, især når penetration af et fremmedlegeme i vævet af kredsløbet (ampicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Anvendelse af penicilliner i urologisk praksis. Urologisk praksis af antibiotika-penicilliner ingibitorozaschischennye lægemidler udbredte (anvendelse af naturlige penicilliner og halvsyntetiske penicilliner bruge som narkotika valg anses ikke berettiget på grund af det høje niveau af stabilitet uropatogene stammer.

Negative og toksiske virkninger af penicilliner. Penicilliner har den laveste toksicitet i en række antibiotika og en stor bredde af terapeutisk virkning (især naturlig). Mest alvorlige bivirkninger er forbundet med overfølsomhed over for dem. Allergiske reaktioner noteres hos et betydeligt antal patienter (ifølge forskellige kilder, fra 1 til 10%). Penicilliner er mere tilbøjelige end lægemidler fra andre farmakologiske grupper til at forårsage lægemiddelallergi. Hos patienter, der havde en allergisk reaktion på indførelsen af ​​penicilliner i anamnese, med efterfølgende anvendelse, er disse reaktioner noteret i 10-15% af tilfældene. Mindre end 1% af personer, der ikke tidligere har oplevet lignende reaktioner, har en allergisk reaktion på penicillin efter gentagen administration.

Penicilliner kan forårsage en allergisk reaktion i en hvilken som helst dosis og hvilken som helst doseringsform.

Ved brug af penicilliner er både umiddelbare og forsinkede allergiske reaktioner mulige. Det antages, at den allergiske reaktion på penicilliner hovedsageligt skyldes det mellemliggende produkt af deres metabolisme - penicilloin-gruppen. Det kaldes en stor antigen determinant og er dannet ved brud på beta-lactamringen. De små antigeniske determinanter af pennicilliner indbefatter især umodificerede penicillinmolekyler, benzylpenicilloat. De er dannet in vivo, men bestemmes også i opløsninger af penicilliner, der er forberedt til administration. Det antages, at de tidlige allergiske reaktioner over for penicilliner medieret primært IgE-antistoffer til mindre antigene determinanter, udskudt, og sent (urticaria) - sædvanligvis IgE-antistoffer til et stort antigen determinant.

Overfølsomhedsreaktioner er forårsaget af dannelsen af ​​antistoffer i kroppen og opstår normalt et par dage efter indledningen af ​​penicillin (timingen kan variere fra få minutter til flere uger). I nogle tilfælde manifesterer allergiske reaktioner sig i form af hududslæt, dermatitis, feber. I mere alvorlige tilfælde manifesteres disse reaktioner ved slimhindeødem, arthritis, artralgi, nyreskade og andre lidelser. Anafylaktisk shock, bronchospasme, mavesmerter, cerebralt ødem og andre manifestationer er mulige.

Alvorlig allergisk reaktion er en absolut kontraindikation for indførelsen af ​​penicilliner i fremtiden. Patienten skal forklares, at selv en lille mængde penicillin, der indtages med mad eller udfører en hudprøve, kan være dødelig for ham.

Nogle gange er det eneste symptom på en allergisk reaktion på penicilliner feber (i naturen er den permanent, remitterende eller skiftevis, nogle gange ledsaget af kuldegysninger). Feberen forsvinder normalt efter 1-1,5 dage efter, at lægemidlet er ophørt, men det kan nogle gange vare i flere dage.

Alle penicilliner er karakteriseret ved krydsfølsomhed og krydsallergiske reaktioner. Ethvert præparat, der indeholder penicillin, herunder kosmetik og fødevarer, kan forårsage sensibilisering.

Penicilliner kan forårsage forskellige bivirkninger og toksiske virkninger af ikke-allergisk karakter. Disse omfatter: indtagelse - irriterende virkning, inkl. glossitis, stomatitis, kvalme, diarré; med introduktionen - smerte, infiltration, aseptisk nekrose af musklerne; med iv administration - flebitis, thrombophlebitis.

Det er muligt at øge refleksevnen i centralnervesystemet. Ved anvendelse af høje doser kan neurotoksiske virkninger forekomme: hallucinationer, vrangforestillinger, unormal BP-regulering, krampeanfald. Konvulsive anfald er mere sandsynligt hos patienter, der får høje doser penicillin og / eller hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion. På grund af risikoen for alvorlige neurotoksiske reaktioner kan penicilliner ikke administreres endolumbisk (med undtagelse af benzylpenicillin natriumsalt, som administreres meget forsigtigt i henhold til vitale indikationer).

Ved behandling af penicilliner kan der udvikles superinfektion, candidiasis i mundhulen, vagina, tarmdysbiose. Penicilliner (ofte ampicillin) kan forårsage antibiotisk associeret diarré.

Ansøgning ampicillin fører til "ampicillin" udslæt (5-10% af patienterne), ledsaget af kløe, feber. Denne bivirkning optræder hyppigere i 5-10 dage anvendelse af store doser af ampicillin hos børn med lymfadenopati og virusinfektioner eller samtidig allopurinol, og næsten alle patienter med infektiøs mononukleose.

Specifikke sidereaktioner ved anvendelsen Bitsillin er lokale infiltration og vaskulære komplikationer i form et OSD syndromer (iskæmi og koldbrand ekstremiteter tilfældigt indføring i arterie) eller Nicolaou (lungeemboli og cerebrale kar, når de indtages vene).

Ved anvendelse af oxacillin, hæmaturi, proteinuri, interstitial nefrit er mulige. Ansøgning antipseudomonale penicilliner (karboksipenitsilliny, ureidopenitsilliny) kan ledsages af forekomsten af ​​allergiske reaktioner, symptomer på neurotoksicitet, akut interstitiel nephritis, dysbacteriosis, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili. Ved anvendelse af carbenicillin er hæmoragisk syndrom muligt. Kombineret medicin indeholdende clavulansyre kan forårsage akut leverskade.

Anvendelse under graviditet. Penicilliner passerer gennem placenta. Selvom der ikke er udført tilstrækkelige og strengt kontrollerede sikkerhedsundersøgelser hos mennesker, er penicilliner, inkl. hæmmerbeskyttet, anvendes i vidt omfang hos gravide kvinder, uden rapporterede komplikationer.

I undersøgelser af forsøgsdyr, når de administreres penicilliner i doser på 2-25 (for forskellige penicilliner), der overstiger terapeutiske, fertilitetslidelser og effekter på den reproduktive funktion er blevet detekteret. Der var ingen teratogene, mutagene, embryotoksiske egenskaber ved indgivelse af penicilliner til dyr.

I overensstemmelse med den generelt accepterede i verden af ​​FDA anbefalinger (Food and Drug Administration), bestemmelse af muligheden for brugen af ​​narkotika i graviditeten, er narkotika penicillin til frugterne af handling kategoriseret som B FDA (studiet af reproduktion hos dyr viste ingen bivirkninger af lægemidler på fosteret, og tilstrækkelige og strengt kontrollerede studier hos gravide kvinder udføres ikke).

Når du ordinerer penicilliner under graviditeten, bør du overveje (som med andre midler) svangerskabsaldoen. I behandlingsprocessen skal moderens og fostrets tilstand være strengt kontrolleret.

Anvendelse i amningstiden. Penicilliner trænger ind i modermælken. Selvom væsentlige begivenheder i en person ikke er registreret, kan brug af penicilliner ammende mødre føre til overfølsomhed af barnet, ændre tarmens mikroflora, diarré, udvikling af candidiasis og hududslæt hos spædbørn.

Pediatrics. Ved brug af penicillin til børn er ikke optaget pædiatriske-specifikke problemer, men det skal erindres, at det ikke tilstrækkeligt udviklet nyrefunktion hos nyfødte og små børn kan føre til ophobning af penicilliner (i denne henseende, er der en øget risiko for neurotoksicitet med udviklingen af ​​krampeanfald).

Geriatri. Specifikke geriatriske problemer med penicilliner er ikke blevet rapporteret. Det skal dog huskes, at aldersrelateret nyresvigt er mere sandsynligt hos ældre mennesker, hvilket kan kræve dosisjustering.

Forringet nyre- og leverfunktion. Med nyre / leverinsufficiens er kumulation mulig. Ved moderat og alvorlig svækkelse af nyre- og / eller leverfunktion er dosisjustering og en forøgelse af perioderne mellem antibiotikabehandling nødvendige.

Interaktion af penicilliner med andre lægemidler. Baktericide antibiotika (herunder cephalosporiner, cycloserin, vancomycin, rifampicin, aminoglycosider) har en synergistisk virkning, bakteriostatiske antibiotika (herunder makrolider, chloramphenicol, lincosamider, tetracycliner) - antagonistisk. Pas på at kombinere penicilliner, der er aktive mod Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), med antikoagulantia og antiaggreganter (en potentiel risiko for øget blødning). Det anbefales ikke at kombinere penicilliner med trombolytiske midler. Når det kombineres med sulfonamider, er det muligt at svække den bakteriedræbende effekt. Orale penicilliner kan reducere effekten af ​​orale præventionsmidler på grund af nedsat enterohepatisk omsætning af østrogener. Penicilliner kan sænke udskillelsen af ​​methotrexat fra kroppen (hæmmer dets tubulære sekretion). Når ampicillin kombineres med allopurinol, øges sandsynligheden for hududslæt. Anvendelsen af ​​høje doser kaliumsalt af benzylpenicillin i kombination med kaliumsparende diuretika, kaliumpræparater eller ACE-hæmmere øger risikoen for hyperkalæmi. Penicilliner er farmaceutisk uforenelige med aminoglycosider.

I forbindelse med det faktum, at ved langvarig oral administration af antibiotika, den intestinale mikroflora, der producerer vitaminer B1, I6, I12, PP, er det tilrådeligt at ordinere vitaminer fra B-gruppen til forebyggelse af hypovitaminose.

Afslutningsvis skal det bemærkes, at penicilliner er en stor gruppe af naturlige og semisyntetiske antibiotika, der har en baktericid virkning. Antibakteriel virkning er forbundet med en overtrædelse af peptidoglycan syntese af cellevæggen. Virkningen skyldes enzyminaktivering transpeptidase - en af ​​penicillin proteiner placeret på den indre membran af cellevæggen af ​​bakterierne, der deltager i de senere faser af dens syntese. Forskelle mellem penicilliner er forbundet med egenskaberne af deres spektrum af virkning, farmakokinetiske egenskaber og et spektrum af uønskede virkninger.

I flere årtier med vellykket brug af penicilliner er der opstået problemer forbundet med deres misbrug. Således er forebyggende administration af penicilliner med risiko for bakteriel infektion ofte urimelig. Forkert behandlingsregime - Ukorrekt dosisvalg (for højt eller for lavt) og hyppigheden af ​​indgivelsen kan føre til bivirkninger, reduceret effekt og udvikling af lægemiddelresistens.

Så i øjeblikket er de fleste stammer Staphylococcus spp. resistent over for naturlige penicilliner. I de seneste år er frekvensen af ​​detektion af resistente stammer Neisseria gonorrhoeae.

Hovedmekanismen for erhvervet resistens over for penicilliner er forbundet med produktion af beta-lactamaser. For at overvinde den overtagne resistens, som er udbredt blandt mikroorganismer, er der blevet udviklet forbindelser, som irreversibelt kan undertrykke aktiviteten af ​​disse enzymer. hæmmere af beta-lactamase - clavulansyre (clavulanat), sulbactam og tazobactam. De anvendes til udvikling af kombinerede (hæmmerbeskyttede) penicilliner.

Det skal huskes, at valget af dette eller det antibakterielle lægemiddel, inkl. penicillin, skyldes først og fremmest følsomheden af ​​det forårsagende middel, der forårsagede sygdommen, såvel som fravær af kontraindikationer til dets anvendelse.

Penicilliner er de første antibiotika, der skal anvendes i klinisk praksis. På trods af mangfoldigheden af ​​moderne antimikrobielle midler, inkl. cephalosporiner, makrolider, fluorquinoloner, penicilliner hidtil forbliver en af ​​hovedgrupperne af antibakterielle midler anvendt til behandling af infektionssygdomme.

Antibiotika af penicillin serien

Antibiotika penicillin serien er karakteriseret ved lav toksicitet, udvidet spektrum af handling. Penicillin antibiotika har en baktericid virkning på de fleste stammer af gram-positive, gramnegative bakterier, Pseudomonas aeruginosa.

Penicillin-serien

Virkningen af ​​lægemidler fra listen over antibiotika i penicillinserierne bestemmes af deres evne til at forårsage dødsfald for patogen mikroflora. Penicilliner virker bakteriedræbende, interagerer med enzymer af bakterier, der forstyrrer syntesen af ​​bakterievæggen.

Mål for penicilliner multiplicerer bakterieceller. For en person er antibiotika i penicillin-gruppen sikre, da membranerne fra humane celler ikke indeholder bakteriel peptidoglycan.

klassifikation

Ved produktionsmetode og egenskaber er to hovedgrupper af penicillinantibiotika kendetegnet:

  • naturligt - blev opdaget i 1928 af Flemming;
  • semisyntetisk - blev oprettet for første gang i 1957, da den aktive kerne af antibiotikumet 6-APK blev isoleret.

En række naturlige penicilliner opnået fra Penicillum microfungi er ikke resistente over for bakterielle enzymer til penicillinaser. På grund af dette er aktivitetsspektret for den naturlige penicillin-serie indsnævret sammenlignet med gruppen af ​​semisyntetiske lægemidler.

Klassificering af penicillinserier:

  • naturlig;
    • phenoxymethylpenicillin - Ospen og analoger;
    • benzathin benzylpenicillin - Retarpen;
    • Benzylpenicillin - procaine penicillin;
  • semi;
    • aminopenicilliner - amoxicilliner, ampicilliner;
    • anti-stafylokok;
    • antipsevdomonadnye;
      • karboksipenitsilliny;
      • ureidopenitsilliny;
    • ingibitorzaschischennye;
    • kombineres.

Under påvirkning af udbredt anvendelse af antibiotika har bakterier lært at producere enzymer af beta-lactamase, som ødelægger penicilliner i maven.

For at overvinde bakteriers evne til at producere beta-lactamaser, for at ødelægge antibiotika, har de skabt kombinerede inhibitorbeskyttede stoffer.

Spektrum af handling

Naturlige penicilliner viser aktivitet mod bakterier:

  • Gram-positive - stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, listeria, baciller;
  • Gram-negativ - meningokokker, gonokokker, Haemophilus ducreyi - forårsager blød chancroid, Pasteurella multocida forårsager pasteurellose;
  • anaerober - clostridier, fusobakterier, actinomycetes;
  • spirochete - leptospira, borrelia, blegte spirocheter.

Handlingsspektret for halvsyntetiske penicilliner er bredere end naturligt.

Semisyntetiske grupper af antibiotika fra listen over penicillinserier er klassificeret i henhold til handlingsspektret som:

  • ikke aktiv for Pseudomonas aeruginosa;
  • anti-synergiske lægemidler.

vidnesbyrd

Som primære lægemidler til behandling af bakterielle infektioner anvendes antibiotika fra penicillin serien til behandling af:

  • sygdomme i åndedrætssystemet - lungebetændelse, bronkitis;
  • ENT sygdomme - otitis, tonsillitis, tonsilopharyngitis, scarlet feber;
  • sygdomme i urinsystemet - cystitis, pyelonephoritis
  • gonoré, syfilis;
  • hudinfektioner;
  • osteomyelitis;
  • blennery af nyfødte;
  • bakterielle læsioner af slimhinder, bindevæv;
  • leptospirose, actinomycosis;
  • meningitis.

Naturlige penicilliner

Naturlige benzylpenicilliner ødelægges af både beta-lactamaser og mavesaft. Producerede stoffer i denne gruppe som lægemidler til injektion:

  • langvarig virkning - analoger med navne af bicilliner med tal 1 og 5, novocainsalt af benzylpenticillin;
  • kort handling - natrium, kaliumsalt af benzylpenicillin.

Langsigtet frigivelse i blodet med udnævnelsen af ​​intramuskulær depot form penicilliner, langsomt frigivet fra musklen ind i blodet efter injektionen:

  • Bicelliner 1 og 5 - ordineres en gang om dagen;
  • Benzylpenicillin novocainsalt - 2 - 3 pp. / Dag.

aminopenicillin

Antibiotika fra listen over aminopenicilliner er effektive mod de fleste infektioner forårsaget af bakterier Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hæmofile stav og andre navne overvejende gramnegative bakterier.

Listen over antibiotika amenopenicillin penicillin serien indeholder stoffer:

  • ampicillin serien;
    • Ampicillintrihydrat;
    • ampicillin;
  • amoxicillin;
    • Flemoxin Solutab;
    • Ospamoks;
    • Amosin;
    • Ekobol.

Aktiviteten af ​​antibiotika fra listen over ampicilliner og amoxicilliner, virkningsspektrene for lægemidlet af disse grupper af penicilliner er ens.

Antibiotika i ampicillinserien har en svagere virkning på pneumokokker, men aktiviteten af ​​Ampicillin og dets analoger med navnene Ampicillin Akos, Ampicillin Trihydrate er højere i forhold til Shigella.

Gruppens antibiotika er foreskrevet:

  • ampicilliner - inde i tabletter og i injektioner i / m, ind / in;
  • amoxicillin - til oral administration.

Amoxicillin-serien er effektiv mod Pseudomonas aeruginosa, men enkelte medlemmer af gruppen ødelægges af bakterielle penicillinaser. Penicilliner fra gruppen af ​​ampicillin antibiotika til enzymer penicillinaser er stabile.

Antistapylokok penicilliner

Gruppen af ​​antistapylokok penicilliner indbefatter antibiotika med navne:

Lægemidlerne er resistente over for stafylokok penicillinaser, som ødelægger andre antibiotika i penicillin serien. Den mest berømte af denne gruppe er anti-stafylokok drug Oksatsillin.

Antisignificante penicilliner

Antibiotika i denne gruppe besidder et bredt spektrum af aktivitet end aminopenicilliner effektive mod Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), der forårsager alvorlig blærebetændelse, septisk ondt i halsen, hudinfektioner.

Listen over anti-synergiske penicilliner omfatter:

  • carboxypenicillinpræparater;
    • Karbetsin;
    • Piopi;
    • Carbenicillin dinatrium;
    • Timentin;
  • gruppe ureidopenitsillinov;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • Piperacillin Pitsillin.

Carbenicillin er kun tilgængelig i form af et pulver til in / m, intravenøs injektion. Antibiotika i denne gruppe er ordineret til voksne.

Timentin er ordineret til svære infektioner i urogenitale, åndedrætssystem. Azlocillin og analoger ordineres i injektioner med purulent-septiske tilstande:

  • bughindebetændelse;
  • septisk endokarditis;
  • sepsis;
  • lungebrystet;
  • alvorlige infektioner i det genitourinære system.

Piperacillin ordineres primært til infektioner forårsaget af Klebsiella.

Inhibitorbeskyttede, kombinerede midler

Ved ingibitorzaschischennym penicilliner indbefatter kombinationsterapier som indbefatter antibiotikum og substans blokerende aktivitet af bakterielle beta-lactamaser.

Som inhibitorer af beta-lactamaser, hvoraf der er ca. 500 sorter, er:

  • clavulansyre;
  • tazobactam;
  • sulbactam.

Til behandling af respiratoriske, genito-urin-infektioner anvendes mest beskyttede antibiotika i penicillin-serien med navnene:

  • amoxicillin + clavunate;
    • Augmentin;
    • amoxiclav;
    • Amoxil;
  • Ampicillin + sulbactam - Unazin.

Fra infektioner, der finder sted på baggrund af svækket immunitet, foreskriver:

  • ticarcillin + clavunate - Timentin;
  • Piperacillin + tazobactam - Tazocin.

Kombinerede virkningsdroger indbefatter det antibakterielle middel Ampiox og dets analoge Ampiox-natrium, herunder ampicillin + oxacillin.

Ampiox er tilgængelig i tabletter og i pulverform til injektion. Ampiox anvendes til behandling af børn og voksne fra alvorlig sepsis, septisk endokarditis, postpartum infektion.

Penicilliner til voksne

Listen over semisyntetiske penicilliner, som i vid udstrækning anvendes fra angina, otitis, pharyngitis, bihulebetændelse, lungebetændelse, omfatter lægemidler i piller og injektioner:

  • Hikontsil;
  • Ospamoks;
  • amoxiclav;
  • Amoksikar;
  • ampicillin;
  • Augmentin;
  • Flemoxin Solutab;
  • amoxiclav;
  • piperacillin;
  • ticarcillin;

Mod purulent kronisk pyelonefritis, bakteriel blærebetændelse, urethritis, endometritis, salpingitis, kvinder er ordineret penicilliner:

  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • Ampicillin + sulbactam;
  • Medoklav;
  • Piperacillin + tazobactam;
  • Ticarcillin med clavulanat.

Mod prostatitis penicilliner anvendes ikke, fordi de ikke trænger ind i prostatavævet.

Med allergier over for penicilliner kan patienten have bivirkninger, anafylaktisk shock og i tilfælde af cefalosporiner.

For at undgå en allergisk reaktion ordineres antibiotika af makrolidgruppen for allergi mod beta-lactam-antibiotika, som er penicilliner og cephalosporiner.

Forværring af kronisk pyelonefrit hos gravide kvinder behandles:

  • ampicillin;
  • Amoxicillin + clavulanat;
  • Ticarcillin + clavulanat;
  • Oxacillin - med stafylokokinfektion.

Listen over antibiotika ikke penicillinserier, som lægen kan ordinere for graviditet fra ondt i halsen, bronkitis eller lungebetændelse, omfatter medicin:

Penicilliner til børn

Penicilliner er lavtoksiske antibiotika, og derfor er de ofte ordineret til smitsomme sygdomme hos børn.

Forebyggelse til behandling af børn gives til hæmmerbeskyttede penicilliner, beregnet til oral administration.

Listen over penicillin antibiotika til børn omfatter Amoxicillin og analoger, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin og Flemoclav Solutab.

Anvendes til behandling af børn og former for antibiotika Solutab ikke penicillin-serien, indeholder listen analoge med navnene:

  • Wilprafen Solutab;
  • Yunidox Solutab.

Lægemidler i form af dispergerbare tabletter Solutab er ikke mindre effektivt end injektioner, og forårsager mindre barnesorg og tårer under behandlingen. Læs om antibiotika i form af spredbare brusende tabletter på siden "Antibiotikum Solutab".

Fra fødslen anvendes Ospamox og en række analoger til behandling af børn, der produceres i opløselige tabletter, granulater og pulver til fremstilling af en suspension. Doseringen ordineres af lægen, baseret på barnets alder og vægt.

Børn kan akkumulere penicilliner i kroppen, der skyldes urinhed i urinsystemet eller nyresygdommen. Øget koncentration af antibiotikum i blodet har en toksisk virkning på nerveceller, som manifesteres af kramper.

Når disse symptomer vises, stoppes behandlingen, og antibiotikumet i penicillinserien erstattes med lægemidlet i en anden gruppe.

Kontraindikationer, bivirkninger af penicilliner

Kontraindikation til brug af penicillin gælder allergier over for penicillinanaloger og cephalosporiner. Hvis behandlingen har udslæt, kløe, er det nødvendigt at holde op med at tage medicin og konsultere en læge.

Allergi over for penicilliner kan manifesteres af Quincks ødem, anafylaksi.

Listen over bivirkninger af penicilliner er lille. Den vigtigste negative manifestation er undertrykkelse af nyttig intestinal mikroflora.

Diarré, candidiasis, hududslæt - disse er de vigtigste bivirkninger ved brug af penicilliner. Sjældent manifesteres bivirkningerne af lægemidler i denne serie:

  • kvalme, opkastning;
  • hovedpine;
  • pseudomembranøs colitis;
  • ødem.

Anvendelsen af ​​visse grupper af penicillin - benzylpenicillin, carbenicillin, kan forårsage elektrolytubalance med fremkomsten af ​​hyperkaliæmi og hypernatriæmi, hvilket øger risikoen for hjerteanfald, højt blodtryk.

Listen over uønskede reaktioner i oxacillin og analoger er bredere:

  • krænkelse af leukocytformlen - lavt hæmoglobin, lave neutrofiler;
  • fra nyrerne hos børn - udseendet af blod i urinen;
  • temperatur, opkastning, kvalme.

For at forhindre udvikling af uønskede virkninger skal du følge instruktionerne til brug, tag medicinen i en dosis, som lægen har ordineret.

For yderligere oplysninger om hver gruppe penicillin antibiotika, læs afsnittet "Narkotika".

Du Kan Også Gerne

Medicinske Banker

For nogle årtier siden var medicinske banker meget vant til at behandle forkølelse. I vores tid er denne metode til at håndtere disse lidelser næsten glemt. Og moderne medicin behandler denne behandlingsprocedure som folkemedicin.

Oimbire.ru

Website om et nyttigt produkt fra IndienAnvendelse ingefær til kulde og influenzaIndsendt af: admin 04/22/2016Ginger, eller "golden root" (som det hedder i folket) er et vidunder for mange sygdomme.