Klassifikation af antibiotika af cephalosporin gruppe: virkningsmekanisme, anvendelsesområde, uønskede virkninger

Cephalosporiner tilhører β-lactam antibiotika. De har samme struktur som penicilliner og har en lignende virkningsmekanisme, og nogle patienter oplever endvidere en krydsallergi.

Der er 4 generationer af stoffer i denne gruppe. Antibiotika I, II og III generation kan anvendes både parenteralt og oralt.

Til antibiotika i den første generation er:

  • lægemidler til parenteral behandling - Cefazolin;
  • medicin til oral brug - cephalexin, cefadroxil.

Til anden generationens antibiotika hører:

  • lægemidler, der anvendes til injektioner baseret på cefuroxim
  • præparater beregnet til oral administration på basis af cefaclor, cefuroximaxetil.

Den tredje generation er repræsenteret:

  • midler til parenteral behandling - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazone;
  • lægemidler baseret på cephixime, ceftibutene, som indgives oralt.

IV generation er repræsenteret af kun ét lægemiddel - Cefepime. Den frigives som et pulver til fremstilling af en injektionsopløsning til intramuskulær og intravenøs administration.

Cephalosporiner forstyrrer syntesen af ​​cellevæggen i mikroben, hvilket fører til dens død, det vil sige antibiotika i denne gruppe har en bakteriedræbende virkning.

Antimikrobiell aktivitet og anvendelse

Alle cefalosporiner er inaktive i forhold til følgende mikroorganismer:

  • enterokokker;
  • methicillinresistent Staphylococcus aureus;
  • Listeria.

I linjen fra I-III til frembringelse af cephalosporinantibiotika tendens til at udvide og øge udvalget af virkningen af ​​antimikrobiel aktivitet mod gram-negative mikroflora med et lille fald i effektiviteten over for grampositive bakterier.

Antibiotika fra den første generation forårsager sådanne mikroorganismers død som:

  • streptokokker;
  • methicillin-følsomme stafylokokker;
  • escherichia coli;
  • proteus mirabilis;
  • nogle anaerober.

Alle agenser i denne gruppe har samme antimikrobielle aktivitet, men lægemidler beregnet til oral administration er lidt ringere end medicin til parenteral administration.

Cephalosporiner fra anden generation er mere aktive mod gramnegativ mikroflora i sammenligning med første generationens lægemidler, de forårsager død af sådanne stammer af bakterier som:

  • streptokokker og stafylokokker (og de er mere følsomme over for cefuroxim end til cefaclora);
  • gonokokker (cefuroxim);
  • moraxella cataris (cefuroxim);
  • Hemophilus influenzae (Cefuroxim);
  • escherichia coli;
  • Shigella;
  • salmonella;
  • proteus mirabilis og almindelig;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

De vigtigste antibakterielle lægemidler i den tredje generation er Cefotaxime og Ceftriaxone. De har et lignende spektrum af terapeutisk aktivitet og forårsager dødsfaldet af følgende mikroorganismer:

  • pneumokokker;
  • streptokokker (herunder hæmolytisk);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokok;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Infludere wands;
  • moraxella cataralis;
  • Enterobacteriaceae.

Ceftazidim og Cefoperazon sig ved, at de er mindre aktive end cefotaxim og ceftriaxon mod streptokokker, men de forårsager død Pseudomonas aeruginosa.

Orale cephalosporiner fra tredje generation er ineffektive mod stafylokokker og Ceftibuten også i relation til pneumokokker og hæmolytiske streptokokker.

Den eneste repræsentant for fjerde generationens cephalosporiner, Cefepime, har et lignende spektrum af antimikrobiel aktivitet med antibiotika fra tredje generation.

  1. Antibiotika af den første generation er foreskrevet for sygdomme i huden og muskuloskeletalsystemet, der foregår i en mild form.
  2. Midler fra anden generation er foreskrevet for sygdomme i det genitourinære system, øvre og nedre luftveje, såsom tonsillitis, lungebetændelse, kronisk bronkitis, pharyngitis.
  3. Medicin af tredje generation har samme række indikationer til brug, samt antibiotika i anden generation. Og desuden bekæmper de succesfuldt med sådanne sygdomme som shigellose, gonoré, scabs, tick borreliosis.
  4. Forberedelser af IV-generationen er effektive i sepsis, inflammation og brystkræft i lungerne, purulent pleurisy, leddsygdomme.
til indholdsfortegnelsen ↑

Kontraindikationer for administration og bivirkninger

Kontraindikationer til brug er følgende betingelser:

  • individuel intolerance
  • laktationsperiode
  • spædbørn med forhøjet serum bilirubin, især tidlige spædbørn (til ceftriaxon);
  • patologi af leveren (for cefoperazon).

Hvis penicilliner er intolerante, er en krydsallergi for første generation cephalosporiner mulig.

På baggrund af behandlingen kan sådanne uønskede reaktioner opstå, såsom:

  • allergier;
  • kramper;
  • hæmolytiske lidelser (positiv antiglobulintest, eosinofili, nedsat hvide blodlegemer, agranulocytose, anæmi, udpegning af ceftazidim - trombocytopeni);
  • øget transaminaseaktivitet (især når det behandles med cefoperazon);
  • cholestase og pseudolocestase (med udnævnelse af høje doser ceftriaxon);
  • mavesmerter
  • forstyrret mave;
  • kvalme;
  • opkastning;
  • pseudomembranøs colitis;
  • trøske;
  • flebitis (med introduktion af stoffer intravenøst);
  • ømhed på injektionsstedet.

Kort beskrivelse af medicin

Cephalosporiner i tabletter har følgende forskelle:

  1. Cephalexin tilhører forberedelserne af den første generation. Det har en høj aktivitet mod streptokokker og stafylokokker. Ved udnævnelsen er det nødvendigt at overveje, at udvikling af en krydsallergi ved intolerance af penicillin er mulig.

Cefuroximacetyl henviser til midlerne fra anden generation. Antibiotikumet har forskellige handelsnavne: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Den er meget aktiv mod enterobakterier, moraxellaser og hæmofilus.

Tildel det flere gange om dagen med sådanne sygdomme som lungebetændelse, furunkulose, pyelonefritis. På baggrund af behandlingen med dette antibiotikum er der oftest sådanne bivirkninger som kvalme, opkastning, løs afføring, ændringer i det perifere blodbillede.

  • Cefixime tilhører præparater fra tredje generation, den har et bredt spektrum af handlinger, det trænger godt ind i alle væv i kroppen, forårsager død af Pseudomonas aeruginosa og enterobakterier.
  • Af præparaterne fra tredje generation i tabletformen fremstillede Ceftibuten, som er karakteriseret ved en bred vifte af terapeutisk aktivitet, få kontraindikationer (overfølsomhed og alder til seks måneder) og bivirkninger.
  • Cephalosporiner i tabletter har en række fordele:

    1. De ødelægges ikke af beta-lactamase-enzymet.
    2. De er enkle og nemme at bruge. Patienten kan tage en pille uden hjælp.
    3. De kan behandles derhjemme.
    4. Når der tages tabletter, opstår der ikke komplikationer som flebitis og andre lokale inflammatoriske reaktioner, som er karakteristiske for injektioner.

    Antibakterielle lægemidler i denne gruppe gives i tabletter af den voksne læge i den passende dosis, som udvælges ud fra sygdommens sværhedsgrad, indtagelsen af ​​andre lægemidler, somatiske patologier. Varigheden af ​​behandlingen er 7-10 dage.

    I pædiatrics ordineres de afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionen, barnets alder og vægt.

    For mere fuldstændig absorption skal disse lægemidler tages efter måltider. Samtidig for at forhindre udviklingen af ​​superinfektion anbefales det at tage antimykotika og probiotika.

    Det er uacceptabelt at tage antibakterielle lægemidler uden at konsultere en læge. Kun en specialist, der vurderer patientens tilstand, kan ordinere tilstrækkelig terapi.

    Oversigt over cephalosporin antibiotika med lægemiddelnavne

    En af de mest almindelige klasser af antibakterielle lægemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de relateret til inhibitorer af cellevægssyntese og har en kraftig bakteriedræbende virkning. Sammen med penicilliner danner carbapenemer og monobactam en gruppe af beta-lactam-antibiotika.

    Klassificering og navne på antibiotika i cephalosporinserien

    Listen over forberedelser af bekvemmelighed præsenteres af fem grupper af generationer.

    Første generation

    Parenteral eller intramuskulær (i det følgende i / m):

    • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamesin, Lizolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

    Mundtlig, dvs. former til oral brug, tabletteret eller i form af suspensioner (i det følgende benævnt trans.):

    • Cephalexin (cefalexin, cephalexin-AKOS)
    • Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

    Den anden

    • Cefuroxim (Zinacef, Aksetin, Ketotsef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
    • cefoxitin(Cefoxytinnatrium, Anaerocef, Mefoksin).
    • Cefotetan (cefotetan).

    Den tredje

    • Cefotaxim.
    • Ceftriaxon (rofecin, ceftriaxon-AKOS, lendacin).
    • Cefoperazone (Medotsef, Cefobit).
    • Ceftazidime (Fortum, Vitsef, Kefadim, Ceftazidime).
    • Cefoperazone / sulbactam (Sulperazone, Sulperacef, Suslentsef, Bakperazone, Sulcef).

    fjerde

    • Cefepime (Maxipim, Maxi-Ceph).
    • Tsefpyre (Cefnvorm, Izodepoi, Keiten).

    Femte. Anti MRSA

    • Ceftobiprol (Zeftera).
    • Ceftarolin (zinforo).

    Grader af følsomhed af flora

    Tabellen nedenfor viser effektiviteten af ​​cephaloskopi. i forhold til kendte bakterier fra - (resistens af mikroorganismer til virkningen af ​​lægemidlet) til ++++ (maksimal eff.).

    * Antibiotika gruppe cephalosporiner, navne (med anaerob aktivitet): mefoksin, Anaerotsef, Cefotetan + alle repræsentanter for tredje, fjerde og femte generation.

    Historien om opdagelsen og mekanismen til opnåelse af

    I 1945, Italiensk professor Giuseppe Brotze mens han studerede spildevand evne til selv-oprensning, fremhævede stamme af svampen stand til at producere stoffer, der inhiberer vækst og formering af grampositive og gramnegative flora. Under yderligere forskning blev præparatet af kulturen i Cephalosporium acremonium testet på patienter med alvorlige former for tyfus, der førte til en hurtig positiv dynamik på sygdom og bedring af patienterne.

    Den første antibiotiske cephalosporinserie - cephalothin, blev oprettet i 1964 af den amerikanske farmaceutiske kampagne Eli Lilly.

    Kilden til præparatet var cephalosporin C, en naturlig producent af skimmelsvampe og en kilde til 7-aminocephalosporansyre. I medicinsk praksis anvendes halvsyntetiske antibiotika opnået ved acylering på aminogruppen af ​​7-ACC.

    I 1971 blev cefazolin syntetiseret, som blev det vigtigste antibakterielle lægemiddel i et årti.

    Den første forberedelse og forfader til anden generation blev, modtaget i 1977, cefuroxim. Det mest anvendte antibiotikum i medicin, ceftriaxon, blev oprettet i 1982, anvendes aktivt og "passerer ikke positionen" til denne dag.

    På trods af eksistensen af ​​ligheder i struktur med penicilliner definerer en lignende mekanisme af antibakteriel virkning og tilstedeværelsen af ​​cross-allergi, besidder cephalosporiner spredt spektrum virkning på patogene flora, høj stabilitet til beta-lactamaser (enzymer af bakteriel oprindelse, der nedbryder struktur antimikrobiel betalaktam ring).

    Syntese af disse enzymer forårsager mikroorganismernes naturlige resistens over for penicilliner og cephalosporiner.

    Generelle træk og farmakokinetik af cefalosporiner

    Alle lægemidler i denne klasse er forskellige:

    • bakteriedræbende virkning på patogene mikroorganismer;
    • let tolerabilitet og relativt lavt antal bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
    • Tilstedeværelsen af ​​krydsallergiske reaktioner med andre beta-lactamer;
    • høj synergi med aminoglycosider;
    • minimal forstyrrelse af intestinal mikroflora.

    Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgængelighed. Antibiotika af cephalosporinserien i tabletter har en høj fordøjelighed i fordøjelseskanalen. Absorptionen øges, når den forbruges under eller umiddelbart efter måltider (undtagelsen er Cefaclor). Parenterale cefalosporiner er effektive til både intravenøse og intravenøse administrationsveje. De har et højt indeks for distribution i væv og indre organer. De maksimale koncentrationer af medicin er skabt i strukturerne i lunger, nyrer og lever.

    Høje niveauer af lægemidlet i gallen giver ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen af ​​en dobbelt udskillelsesvej (lever og nyrer) gør det muligt at anvende dem effektivt hos patienter med akut eller kronisk nyreinsufficiens.

    Cefotaxim, cefepim, ceftazidim og ceftriaxon er i stand til at gennemtrænge blod-hjerne-barrieren, hvilket skaber en klinisk signifikante niveauer i spinalvæsken og tildelte betændelser i hjernemembraner.

    Stabiliteten af ​​patogenet mod antibakteriel terapi

    Lægemidler med en baktericid virkningsmekanisme er mest aktive mod organismer i faser af vækst og reproduktion. Da væggen af ​​den mikrobielle organisme dannes af højpolymerisk peptidoglycan, virker de på niveauet af syntese af dets monomerer og forstyrrer syntesen af ​​tværgående polypeptidbroer. På grund af patogenens biologiske specificitet kan forskellige former for nye strukturer og funktionsmåder imidlertid forekomme mellem forskellige arter og klasser.

    Mycoplasma og protozoer indeholder ikke membraner, og nogle slags svampe indeholder en chitinøs væg. Som følge af denne specifikke struktur er de listede grupper af patogener ikke følsomme for virkningen af ​​beta-lactam.

    Den naturlige modstand af sande virus til antimikrobielle midler skyldes fraværet af et molekylært mål (væg, membran) for deres virkning.

    Modstand mod kemoterapeutiske midler

    Ud over de naturlige, konditionerede arter af artens morfofysiologiske egenskaber kan stabilitet erhverves.

    Den væsentligste årsag til dannelsen af ​​tolerance er irrationel antibiotikabehandling.

    Kaotiske urimelige selvbestaltede Farmaceutiske hyppig annullering af overgangen til en anden agent, brug af lægemidler med korte tidsintervaller, forstyrrelse eller under recept i doser på instruktioner samt tidlig annullering antibiotikum - giver anledning til mutationer og fremkomsten af ​​resistente stammer ikke reagerer på klassiske ordninger behandling.

    Kliniske undersøgelser har vist, at lange tidsintervaller mellem ordinering af et antibiotikum fuldstændig genetablerer bakteriens følsomhed for dets virkninger.

    Naturen af ​​erhvervet tolerance

    Mutationen-udvælgelse

    • Hurtig resistens, ifølge streptomycintype. Det udvikler sig på makrolider, rifampicin, nalidixinsyre.
    • Langsom penicillintype. Specifik for cephalosporiner, penicilliner, tetracycliner, sulfonamider, aminoglycosider.

    Transmissionsmekanismen

    Bakterier producerer enzymer, der inaktiverer kemoterapeutiske lægemidler. Syntese af beta-lactamaser med mikroorganismer ødelægger lægemidlets struktur, hvilket forårsager resistens over for penicilliner (oftere) og cephalosporiner (mindre ofte).

    Modstand og mikroorganismer

    Modstanden er oftest karakteristisk for:

    • stafylokokker og enterokokker;
    • E. coli;
    • Klebsiella;
    • Mycobacterium tuberculosis;
    • Shigella;
    • Pseudomonas.

    Applikationsfunktioner

    Første generation

    I øjeblikket anvendes i kirurgisk praksis til forebyggelse af operationelle og postoperative komplikationer. Det bruges til inflammatoriske processer i huden og blødt væv.

    Ikke effektiv i nederlag i urinveje og øvre luftveje. Anvendes til terapi af streptokokker tonsillopharyngitis. De har god biotilgængelighed, men skaber ikke høje, klinisk signifikante koncentrationer i blodet og indre organer.

    Den anden

    Det er effektivt hos patienter med lungebetændelse uden for hospitalet, det er godt kombineret med makrolider. De er et godt alternativ til hæmmerbeskyttede penicilliner.

    cefuroxim

    1. Anbefales til behandling af otitis medier og akut bihulebetændelse.
    2. Det bruges ikke til skade på nervesystemet og meninges.
    3. Det anvendes til præoperativ antibiotikaprofylakse og medicinsk dækning til kirurgisk indgreb.
    4. Det er ordineret til milde inflammatoriske sygdomme i huden og blødt væv.
    5. Det er en del af den omfattende behandling af urinvejsinfektioner.

    Der anvendes ofte trinterapi med parenteral administration af cefuroximnatrium efterfulgt af en overgang til oral administration af cefuroximaxetil.

    cefaclor

    Det er ikke ordineret til akut medium otitis medier på grund af lave koncentrationer i flydende medier. øre. Effektiv til behandling af infektiøse inflammatoriske processer af knogler og led.

    Cephalosporin antibiotika 3 generationer

    Anvendes til meningitis af bakteriel natur, gonoré, infektionssygdomme i det nedre luftveje, tarminfektioner og inflammation i galdekanaler.

    Godt overvinde blod-hjernebarrieren, kan bruges til inflammatoriske, bakterielle læsioner i nervesystemet.

    Ceftriaxon og cefoperazon

    De er de valgte lægemidler til behandling af patienter med nedsat nyrefunktion. De udskilles gennem nyrerne og leveren. Dosisændringer og justeringer er kun nødvendige for kombineret nyre- og leverinsufficiens.

    Cefoperazone overvinder næsten ikke blodhjernebarrieren, derfor bruges den ikke til meningitis.

    Cefoperazon / sulbactam

    Det er den eneste hæmmerbeskyttede cephalosporin.

    Det består af en kombination af cefoperazon med en beta-lactamase inhibitor sulbactam.

    Effektiv i anaerobe processer, kan ordineres som en enkeltkomponent terapi til bækkenbetændelsessygdomme og bukhule. Det er også aktivt anvendt til hospitalsinfektioner i en alvorlig grad uanset lokalisering.

    Cephalosporin-antibiotika kombinerer godt med metronidazol til behandling af intra-abdominale og bækkeninfektioner. Er stofferne af valg til tunge, komplicerede inf. urinvejene. De bruges til sepsis, infektiøse læsioner af knoglevæv, hud og subkutant fedt.

    Udpeget med neutropenisk feber.

    Forberedelser af den femte generation

    Dæk hele aktivitetsspektret for den 4. og handling på den penicillinresistente flora og MRSA.

    • op til 18 år
    • patienter med anfald i historien, epilepsi og nyreinsufficiens.

    Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandling af diabetiske fodinfektioner.

    Doser og mangfoldighed af anvendelse af gruppens vigtigste repræsentanter

    Parenteral administration

    Brugt i / i og / m introduktion.

    Hvilke antibiotika behandles med cephalosporiner til oral brug?

    Bivirkninger og lægemiddelkombinationer

    1. Udnævnelsen af ​​antacida reducerer signifikant effektiviteten af ​​antibiotikabehandling.
    2. Cephalosporiner anbefales ikke at kombinere med antikoagulantia og antiaggreganter, trombolytiske - dette øger risikoen for intestinal blødning.
    3. Må ikke kombineres med loop diuretika i lyset af risikoen for nefrotoksisk virkning.
    4. Cefoperazone har en høj risiko for disulfiramoidlignende virkninger, når der indtages alkohol. Det varer i flere dage efter at lægemidlet er helt afbrudt. Kan forårsage hypoprothrombinæmi.

    Som regel tolereres de godt af patienterne, men man bør tage hensyn til den høje forekomst af cross-allergiske reaktioner med penicilliner.

    De mest almindelige dyspeptiske sygdomme, sjældent - pseudomembranøs colitis.

    Muligt: ​​tarm dysbacteriosis, candidiasis i mundhulen og skeden, forbigående forhøjelse af levertransaminaser, hæmatologisk respons (hypoprothrombinæmi, eosinofili, leuko- og neutropeni).

    Når de administreres Zeftery kan udvikle phlebitis, smagsændring, forekomsten af ​​allergiske reaktioner, angioneurotisk ødem, anafylaktisk shock, bronkospastiske reaktioner, udvikling af serumsygdom, erythema multiforme udseende.

    Mindre almindelig er forekomsten af ​​hæmolytisk anæmi.

    Ceftriaxon ikke er tildelt en nyfødt, på grund af den store risiko for kernicterus (som følge af forskydningen af ​​bilirubin fra dets association med albumin i blodplasma) ikke anvendes til patienter med galdevejene infektioner.

    Forskellige aldersgrupper

    Cephalosporiner 1-4 generationer anvendes til behandling af kvinder under graviditet uden restriktioner og risiko for teratogen effekt.

    Femte - udpeges i tilfælde, hvis den positive effekt for moderen er højere end den mulige risiko for det fremtidige barn. Få trænger ind i modermælk, men udnævnelsen i laktationsperioden kan forårsage dysbakterier i mund- og tarmslimhinden i barnet. Det anbefales heller ikke at bruge den femte generation, Cefixim, Ceftibuten.
    Nyfødte anbefales at have højere doser på grund af forsinket udskillelse af nyrerne. Det er vigtigt at huske at Cefipim kun er tilladt fra to måneder og Cefixim fra seks måneder.
    Hos ældre patienter skal dosisjustering udføres på baggrund af resultaterne af en undersøgelse af nyrefunktion og en biokemisk blodprøve. Dette skyldes aldersrelateret retardation af cefalosporins udskillelse.

    Ved leverfunktionens patologi er det nødvendigt at reducere de anvendte doser og for at kontrollere leverprøver (ALAT, ACAT, timolovuyu-test, niveauet af totalt, direkte og indirekte bilirubin).

    Artiklen blev udarbejdet af en smitsom sygeplejerske
    Chernenko A.L.

    På vores hjemmeside kan du blive bekendt med de fleste grupper af antibiotika, komplette lister over de stoffer, der er inkluderet i dem, klassifikationer, historie og andre vigtige oplysninger. For at gøre dette, er "Klassifikation" sektionen oprettet i topmenuen på siden.

    Tilslut dit helbred til fagfolk! Lav en aftale for den bedste læge i din by lige nu!

    En god læge er en generalist, som baseret på dine symptomer vil lægge en korrekt diagnose og ordinere effektiv behandling. På vores portal kan du vælge en læge fra de bedste klinikker i Moskva, Skt. Petersborg, Kazan og andre byer i Rusland og få rabat på op til 65% ved optagelse.

    * Ved at klikke på knappen kommer du til en speciel side af webstedet med et søgeformular og en rekord til specialisten for den profil, du er interesseret i.

    * Tilgængelige byer: Moskva og regionen, Skt. Petersborg, Ekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-til-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

    Antibiotika af cephalosporin-serien

    Cephalosporiner har en bakteriedræbende virkning, som er forbundet med en krænkelse af dannelsen af ​​bakteriecellevæggen (se "Penicillineregruppe").

    Aktivitetsspektrum

    Antallet af I-III til frembringelse af cephalosporiner er kendetegnet ved en tendens til at udvide virkningsspektret og forøge niveauet af antimikrobiel aktivitet mod gram-negative bakterier i et fald af aktivitet mod grampositive mikroorganismer.

    Fælles for alle cephalosporiner er manglen på signifikant aktivitet mod enterokokker, MRSA og L. monocytogenes. CNS, er mindre følsomme for cefalosporiner end S. aureus.

    Cephalosporiner fra første generation

    Kendetegnet ved lignende antimikrobielt spektrum imidlertid formuleringer egnet til oral indgivelse (cephalexin, cefadroxil), noget ringere parenteral (cefazolin).

    Antibiotika er aktive mod Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) og methicillin-følsomme Staphylococcus spp. Hvad angår antipnevmokok aktivitet, er cefalosporiner fra den første generation lavere end aminopenicilliner og de fleste af de senere cephalosporiner. Et klinisk vigtigt træk er manglen på aktivitet mod enterokokker og listeria.

    På trods af at de generations cephalosporiner jeg resistente over for stafylokok β-lactamase, kan individuelle stammer, som er overproducerende af disse enzymer udviser moderat modstand dertil. Pneumokokker show fuld PR for cephalosporiner jeg generation og penicilliner.

    Cephalosporiner fra den første generation har et smalt spektrum af handling og et lavt aktivitetsniveau mod gram-negative bakterier. De er effektive imod Neisseria spp., men den kliniske betydning af denne kendsgerning er begrænset. Aktivitet i forhold til H. influenzae og M. catarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturaktivitet i forhold til M. catarrhalis er ret høj, men de er følsomme for hydrolyse af β-lactamaser, der producerer næsten 100% af stammerne. Af repræsentanter for familien Enterobacteriaceae følsomme E. coli, shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, mens aktiviteten mod salmonella og shigella ikke har nogen klinisk betydning. Blandt stammerne E. coli og P.mirabilis, som forårsager ikke-hospitals- og især nosokomielle infektioner, er den overtagne resistens som følge af produktionen af ​​bredspektret udvidet spektrum β-lactamaser udbredt.

    Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier er stabile.

    En række anaerober er følsomme, modstand er vist B.fragilis og beslægtede mikroorganismer.

    Cephalosporiner fra anden generation

    Mellem de to vigtigste repræsentanter for denne generation - cefuroxim og cefaclor - er der visse forskelle. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mere aktiv i Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge lægemidler er inaktive for enterokokker, MRSA og listeria.

    Pneumokokker manifesterer PR til cephalosporiner fra anden generation og penicillin.

    Handlingsspektret for cephalosporiner fra anden generation mod gram-negative mikroorganismer er bredere end repræsentanterne for den første generation. Begge stoffer er aktive mod Neisseria spp., men kun aktivitet af cefuroxim i forhold til gonokokker er af klinisk betydning. Cefuroxim er mere aktiv i M. catarrhalis og Haemophilus spp., da det er resistent over for hydrolyse af deres β-lactamaser, mens cefaclor delvist ødelægges af disse enzymer.

    Fra familie Enterobacteriaceae ikke kun E. coli, shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Med produktionen af ​​de bredspektret-β-lactamaser, der er opført af mikroorganismerne, bevarer de følsomheden over for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor ødelægges af BLBR.

    Nogle stammer Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan udvise mild følsomhed over for cefuroxim in vitro, Den kliniske anvendelse af denne AMP i infektioner forårsaget af disse mikroorganismer er imidlertid upraktisk.

    Pseudomonas, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, gruppeanæerober B.fragilis resistent over for cephalosporiner fra anden generation.

    Tredje generation cefalosporiner

    Cephalosporiner fra tredje generation, sammen med fælles træk karakteriseres af visse funktioner.

    Den grundlæggende AMP i denne gruppe er cefotaxim og ceftriaxon, næsten identiske i deres antimikrobielle egenskaber. Begge er præget af et højt aktivitetsniveau i forhold til Streptococcus spp., med en betydelig andel pneumokokker, der er resistente over for penicillin, bevarer følsomheden over for cefotaxim og ceftriaxon. Dette samme mønster er også karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive mod S. aureus, bortset fra MRSA, i en noget mindre grad - i forhold til CNS. Corynebakterier (undtagen C.jeikeium), er normalt følsomme.

    Enterococcus, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis og B. cereus - er stabile.

    Cefotaxim og ceftriaxon er stærkt aktive mod meningokokker, gonokokker, H. influenzae og M. catarrhalis, herunder i tilfælde af stammer med nedsat følsomhed over for penicillin uanset modstandsmekanismen.

    Cefotaxim og ceftriaxon har høj naturlig aktivitet mod næsten alle familiemedlemmer Enterobacteriaceae, herunder mikroorganismer, der producerer bredspektret β-lactamaser. stabilitet E. coli og Klebsiella spp. oftest på grund af produktionen af ​​BLBC. stabilitet Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er normalt forbundet med hyperproduktion af kromosomale β-lactamaser i klasse C.

    Cefotaxim og ceftriaxon er undertiden aktive in vitro for nogle stammer P. aeruginosa, andre ikke-fermenterende mikroorganismer og B.fragilis, men de bør aldrig bruges sammen med de tilsvarende infektioner.

    Ceftazidim og cefoperazon på basale antimikrobielle egenskaber ligner cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaber omfatter følgende:

    udtrykt (især i ceftazidim) aktivitet i forhold til P. aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer;

    væsentligt mindre aktivitet mod streptokokker, primært S. pneumoniae;

    høj følsomhed over for hydrolysen af ​​BLBR.

    Cefixim og ceftibuten afviger fra cefotaxim og ceftriaxon i følgende parametre:

    mangel på betydelig aktivitet i forhold til Staphylococcus spp.;

    ceftibuten er inaktiv i forhold til pneumokokker og grønne streptokokker;

    begge lægemidler er inaktive eller inaktive med hensyn til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

    Cephalosporiner fra fjerde generation

    Cefepime er tæt på cephalosporiner fra tredje generation i mange parametre. Men på grund af visse træk ved den kemiske struktur har en forøget evne til at trænge den ydre membran af gramnegative bakterier og den relative resistens over for hydrolyse med kromosomale p-lactamaser i klasse C. Derfor, sammen med egenskaberne karakteristiske af basen III generations cephalosporiner (cefotaxim, ceftriaxon), cefepim udviser følgende træk:

    høj aktivitet i forhold til P. aeruginosa og ikke-fermenterende mikroorganismer;

    aktivitet mod mikroorganismer - hyperproducere af kromosomale β-lactamaser af klasse C, såsom: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

    højere modstandsdygtighed over for hydrolyse af BLBR (dog er den kliniske betydning af denne kendsgerning fuldstændig uklar).

    Inhibitorbeskyttede cephalosporiner

    Den eneste repræsentant for denne gruppe af β-lactam er cefoperazon / sulbactam. Ved sammenligning med virkningsspektret cefoperazon kombineret præparat udvidet af anaerobe mikroorganismer er lægemidlet også aktivt mod de fleste stammer af Enterobacteriaceae producerer β-lactamase og bredspredning. Denne AMS er yderst aktiv i forhold til Acinetobacter spp. på grund af den antibakterielle aktivitet af sulbactam.

    Farmakokinetik

    Orale cephalosporiner absorberes godt i fordøjelseskanalen. Biotilgængeligheden afhænger af det specifikke lægemiddel og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cephalexin, cefadroxil, cefaclor). Absorption af cefaclor, cefixim og ceftibutene kan noget aftages ved at spise. Cefuroximaxetil under hydrolyse hydrolyseres med frigivelsen af ​​aktivt cefuroxim, idet fødevaren bidrager til denne proces. Parenterale cephalosporiner absorberes godt i introduktionen.

    Cephalosporiner er fordelt i mange væv, organer (undtagen prostata) og hemmeligheder. Høje koncentrationer findes i lunge, nyre, lever, muskel, hud, blødt væv, knogle, synovial, perikardial, pleural og peritoneale væsker. I galde er de højeste niveauer skabt af ceftriaxon og cefoperazon. Cephalosporiner ceftazidim og cefuroxim særlig godt trænge ind i den vandige humor, men ikke en terapeutiske niveauer i øjet bageste kammer.

    Evnen til at skabe GEB og terapeutisk koncentration i CSF er mest udtalt i de generations cephalosporiner III - cefotaxim, ceftriaxon og ceftazidim, cefepim, og som vedrører generation IV. Cefuroxim går kun moderat gennem BBB med betændelse i hjernens membraner.

    De fleste cefalosporiner metaboliseres ikke praktisk talt. En undtagelse er cefotaxim, som biotransformeres til dannelse af en aktiv metabolit. Udskilte stoffer primært af nyrerne, mens i urinen er der skabt meget høje koncentrationer. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbelt udskillelsesvej - nyre og lever. Halveringstiden af ​​de fleste cephalosporiner varierer fra 1-2 timer. Har cefixim, ceftibuten (3-4 timer) og ceftriaxon (8,5 timer), som muliggør deres opgave 1 gang om dagen Længere halveringstid periode. Ved nyreinsufficiens doseringsregimer cephalosporin (undtagen cefoperazon og ceftriaxon) kræve korrektion.

    Uønskede reaktioner

    Allergiske reaktioner: urticaria, udslæt, erythema multiforme, feber, eosinofili, serumsygdom, bronchospasme, Quinckes ødem, anafylaktisk shock. Foranstaltninger til at hjælpe med udviklingen af ​​anafylaktisk shock: tilvejebringelse af luftvejsdygtighed (om nødvendigt intubation), oxygenbehandling, adrenalin, glucocorticoider.

    Hæmatologiske reaktioner: En positiv test af Coombs, i sjældne tilfælde, eosinofili, leukopeni, neutropeni, hæmolytisk anæmi. Cefoperazon kan forårsage hypoprothrombinæmi med tendens til blødning.

    CNS: kramper (ved anvendelse af høje doser hos patienter med nedsat nyrefunktion).

    lever: øget aktivitet af transaminaser (oftere med cefoperazon). Ceftriaxon i høje doser kan forårsage kolestase og pseudokolelithiasis.

    GI: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré, pseudomembranøs colitis. Hvis der er en mistanke om pseudomembranøs kolitis (udseendet af en afføring med en blanding af blod), er det nødvendigt at afbryde lægemidlet og udføre en sigmoidoskopi undersøgelse. Hjælpemidler: Restaurering af vand-elektrolytbalancen, om nødvendigt, foreskrive antibiotika, aktiv mod C. difficile (metronidazol eller vancomycin). Brug ikke loperamid.

    Lokale reaktioner: morbiditet og infiltration med introduktionen / phlebitis - med iv introduktion.

    andre: Candidiasis af mundhulen og vagina.

    vidnesbyrd

    Cephalosporiner fra første generation

    Hovedindikationen for brugen af ​​cefazolin er for tiden perioperativ profylakse under operation. Det bruges også til at behandle infektioner i huden og blødt væv.

    Anbefalinger for brug af cefazolin til behandling af infektioner i luftvejene og den integrerede havpolitik til dato bør betragtes som ubegrundet på grund af sin smalle spektrum af aktivitet og forekomst af resistens blandt potentielle patogener.

    Ujævnlige infektioner i huden og blødt væv af mild og moderat sværhedsgrad.

    Cephalosporiner fra anden generation

    infektion MVP (pyelonefrit af moderat sværhedsgrad og svær);

    Cefuroxim aksetil, cefaklor:

    infektioner VDP og NDP (OSO, akut bihulebetændelse, eksacerbation af kronisk bronkitis, lokalt erhvervet lungebetændelse);

    Infektioner MVP (pyelonefrit af mild og moderat sværhedsgrad, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinder, akut cystitis og pyelonefrit hos børn);

    Ujævnlige infektioner i huden og blødt væv af mild og moderat sværhedsgrad.

    Cefuroxim og cefuroximaxetil kan anvendes som en trinvis terapi.

    Tredje generation cefalosporiner

    Alvorlige erhvervsliv og nosokomielle infektioner:

    Alvorlige infektioner uden for hospitalet og nosokomier fra forskellige lokaliteter med en bekræftet eller sandsynlig etiologisk rolle P. aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer.

    Infektioner mod neutropeni og immundefekt (herunder neutropenisk feber).

    Anvendelsen af ​​parenterale cefalosporiner fra tredje generation er mulig både i form af monoterapi og i kombination med AMP fra andre grupper.

    Infektioner MVP: pyelonefrit af mild og moderat sværhedsgrad, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinder, akut cystitis og pyelonefrit hos børn.

    Mundtlig fase af trinvis terapi af forskellige alvorlige samfundskøbede og nosokomiale gram-negative infektioner efter opnåelse af en stabil effekt fra brugen af ​​parenterale lægemidler.

    Infektioner af VDP og NDP (brug ikke ceftibuten i tilfælde af mulig pneumokok ætiologi).

    Alvorlige, mest nosokomiale infektioner forårsaget af multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:

    infektioner NDP (lungebetændelse, lungeabces, empyema af pleura);

    Infektioner mod neutropeni og andre immunodefektive tilstande.

    Cephalosporiner fra fjerde generation

    Alvorlige, hovedsageligt nosokomiale infektioner forårsaget af multiresistent mikroflora:

    infektioner NDP (lungebetændelse, lungeabces, empyema af pleura);

    Infektioner mod neutropeni og andre immunodefektive tilstande.

    Kontraindikationer

    Allergisk reaktion på cephalosporiner.

    Rediger advarsler

    Allergi. Cross-over til alle cefalosporiner. Hos 10% af patienterne med allergi over for penicilliner kan der ses en allergi over for 1. generations cephalosporiner. Krydsallergi over for penicilliner og cephalosporiner af II-III-generationen observeres meget mindre ofte (1-3%). Hvis en historie med allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type (for eksempel urticaria, anafylaktisk shock) til penicilliner, bør cephalosporiner fra første generation anvendes med forsigtighed. Andre generations cefalosporiner er sikrere.

    Graviditet. Cefalosporiner anvendes under graviditet uden begrænsninger, selvom der ikke er gennemført tilstrækkelige kontrollerede undersøgelser af deres sikkerhed for gravide kvinder og fostre.

    Amning. Cephalosporiner trænger ind i modermælk ved lave koncentrationer. Når det bruges af ammende mødre, er det muligt at ændre tarmmikrofloraen, sensibilisering af barnet, hududslæt, candidiasis. Brug med forsigtighed, når du ammer. Brug ikke cefixim og ceftibuten på grund af manglende passende kliniske undersøgelser.

    Pediatrics. Hos nyfødte er det muligt at øge halveringstiden for cephalosporiner på grund af forsinket nyres udskillelse. Ceftriaxon har en høj grad af binding til plasmaproteiner kan fortrænge fra dets association med proteiner bilirubin bør derfor anvendes med forsigtighed til nyfødte med hyperbilirubinæmi, især i for tidligt fødte.

    Geriatri. I forbindelse med ændringer i nyrefunktionen hos ældre er det muligt at sænke udskillelsen af ​​cephalosporiner, hvilket kan kræve korrektion af doseringsregimen.

    Nedsat nyrefunktion. Skyldes, at de fleste cephalosporiner udskilles hovedsageligt via nyrerne i en aktiv tilstand, dosisregimer af disse AMP'er (undtagen cefoperazon og ceftriaxon) i nyresvigt emne korrektion. Når der anvendes cefalosporiner i høje doser, især når de kombineres med aminoglycosider eller sløjfe diuretika, er en nefrotoksisk virkning mulig.

    Overtrædelse af leverfunktionen. En væsentlig del af cefoperazon udskilles med galde, så med alvorlig leversygdom bør dosis reduceres. Hos patienter med leversygdom er der en øget risiko for hypoprothrombinæmi og blødning med cefoperazon; for at forhindre det anbefales at tage vitamin K.

    Tandpleje. Ved langvarig brug af cephalosporiner er oral candidiasis mulig.

    Drug Interactions

    Antacida reducerer absorptionen af ​​orale cephalosporiner i fordøjelseskanalen. Mellem lægemidlet af disse lægemidler bør være mindst 2 timers intervaller.

    Når der kombineres med cefoperazona, antikoagulanter og antiaggreganter øger risikoen for blødning, især gastrointestinal. Det anbefales ikke at kombinere cefoperazon med trombolytiske midler.

    I tilfælde af alkoholforbrug kan der udvikles en disulfiram-lignende reaktion, når den behandles med cefoperazon.

    Når der kombineres cephalosporiner med aminoglycosider og / eller loopdiuretika, især hos patienter med nedsat nyrefunktion, kan der opstå en øget risiko for nefrotoksicitet.

    Information til patienter

    Intravenøse cephalosporiner bør tages med en tilstrækkelig mængde vand. Cefuroximaxetil skal tages sammen med mad, alle andre lægemidler - uanset fødeindtagelse (med udseende af dyspeptiske fænomener, optagelse under eller efter måltider).

    Flydende medicinske former til oral indtagelse skal udarbejdes og tages i overensstemmelse med vedlagte anvisninger.

    Strengt overholde den foreskrevne tilstand af forskrifter i løbet af behandlingen, må du ikke springe doser og tage dem med jævne mellemrum. Hvis en dosis bliver savnet, tag den så hurtigt som muligt; Tag det ikke, hvis det er næsten tid til den næste dosis; ikke fordamp dosen. At modstå varigheden af ​​terapi, især med streptokokinfektioner.

    Kontakt en læge, hvis forbedringen ikke finder sted inden for få dage, eller der opstår nye symptomer. Når udslæt, elveblest eller andre tegn på en allergisk reaktion skal stoppe med at tage lægemidlet og se en læge.

    Det anbefales ikke at tage antacida inden for 2 timer før og efter indtagelse af cephalosporin.

    Under behandling med cefoperazonom og inden for to dage efter færdiggørelsen skal man undgå at drikke alkoholholdige drikkevarer.

    Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner

    Forberedelser af undergrupper udelukket. gøre det muligt for

    beskrivelse

    Cephalosporiner er antibiotika, hvis kemiske struktur er baseret på 7-aminocephalosporinsyre. Hovedegenskaberne ved cephalosporiner er et bredt spektrum af handlinger, høj bakteriedræbende aktivitet, relativt høj resistens over for beta-lactamaser i sammenligning med penicilliner.

    Spekteret af antimikrobielle aktiviteter og følsomhed over for beta-lactamaser skelner mellem cefalosporinerne I, II, III og IV generationer. Cephalosporinerne fra den første generation (smalt spektrum) indbefatter cefazolin, cephalothin, cephalexin mv.; cephalosporiner fra anden generation (virker på gram-positive og nogle gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor osv.; III generations cephalosporiner (bredspektrede) - Cefixime, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, ceftazidim, ceftibuten, etc;. IV generation - cefepim, cefpir.

    Alle cefalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Det vigtigste træk ved cephalosporiner I generation er deres høje antistaphylococcal aktivitet, herunder mod penitsillinazoobrazuyuschih (beta laktamazoobrazuyuschih) resistente over for benzylpenicillin stammer til alle typer af streptococci (undtagen enterokokker), Neisseria gonorrhoeae. Cephalosporiner fra anden generation har også høj antistaphylokok aktivitet, herunder penicillinresistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. III generations cephalosporiner have et bredere aktivitetsspektrum end cephalosporinerne af generationer I og II, og større aktivitet mod gram-negative bakterier. Cephalosporiner fra IV generation har særlige forskelle. Lignende cephalosporiner II og III generationer, de er modstandsdygtige over plasmid beta-lactamaser af gram-negative bakterier, men derudover de er resistente over for virkningen af ​​de kromosomale beta-lactamaser og i modsætning til andre cephalosporiner udviser høj aktivitet praktisk taget for alle anaerobe bakterier og Bacteroides. Med hensyn til grampositive mikroorganismer er noget mindre aktive end jeg generations cephalosporiner, og ikke overstiger aktiviteten III generations cefalosporiner effekt på Gram-negative organismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og er meget effektiv mod anaerobe.

    Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelys. Mekanismen af ​​denne virkning er forbundet med beskadigelse af cellemembranen af ​​fissile bakterier forårsaget af specifik inhibering af dets enzymer.

    Der er skabt en række kombinerede præparater, der indeholder penicilliner og cefalosporiner i kombination med beta-lactamasehæmmere (clavulansyre, sulbactam, tazobactam).

    Antibiotika af cephalosporiner: Navne på cephalosporin medicin

    Antibiotika af cephalosporinserien er højt effektive lægemidler. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, men i de senere år er der udviklet nye midler. Der er fem generationer af sådanne antibiotika. De mest almindelige er cephalosporiner i form af tabletter, som er fremragende til at klare forskellige infektioner og kan tolereres selv af småbørn. De er nemme at bruge, og lægerne angiver ofte dem til behandling af infektionssygdomme.

    Historien om udseendet af cephalosporiner

    I 40'erne i det sidste århundrede opdagede den italienske videnskabsmand Brodz, som studerede tyfusens patogener, en svamp, der havde antibakteriel aktivitet. Det var det er fastslået, at det er ret effektivt mod gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede disse forskere et stof fra denne svamp, kaldet cephalosporin, på grundlag af hvilke antibakterielle lægemidler blev kombineret, forenet i en gruppe cephalosporiner. På grund af deres resistens over for penicillinase begyndte de at blive anvendt i de tilfælde, hvor penicillin havde ineffektivitet. Det første præparat af antibiotika cephalosporinserier var cephaloridin.

    Til dato er der allerede fem generationer cefalosporiner, som har kombineret mere end 50 lægemidler. Derudover er halvsyntetiske lægemidler udviklet, der er mere stabile og har et bredt spektrum af handlinger.

    Virkninger af cephalosporin antibiotika

    Den antibakterielle virkning af cephalosporiner er forklaret ved deres evne til at ødelægge enzymer, der danner grundlaget for bakteriecellemembranen. De er kun aktive mod mikroorganismer, der vokser og former sig.

    Den første og anden generation af stoffer viste deres effektivitet mod streptokok- og stafylokokinfektioner, men de blev ødelagt under virkningen af ​​beta-lactamaser, der producerer gram-negative bakterier. Den sidste generation af antibiotiske cephalosporinserier viste sig at være mere stabile og anvendes til forskellige infektioner, men de viste deres ineffektive virkning mod streptokokker og stafylokokker.

    klassifikation

    cephalosporiner er opdelt i grupper ved forskellige kriterier: effektivitet, aktivitetsspektrum, indgivelsesmåde. Men den mest almindelige er klassifikationen ved generation. Lad os se nærmere på listen over præparater af cephalosporinserien og deres formål.

    Forberedelser af 1. generation

    Det mest populære stof er Cefazolin, som anvendes mod stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Den kommer ind i det berørte område ved hjælp af parenteral administration, og den højeste koncentration af det aktive stof opnås, hvis lægemidlet administreres tre gange om dagen. Indikation for brugen af ​​Cefazolin er den negative virkning af stafylokokker og streptokokker på leddene, blødt væv, hud, knogler.

    Det er nødvendigt at være opmærksom på, at relativt for nylig dette stoffet blev meget udbredt til behandling af et stort antal smitsomme sygdomme. Men med udseendet af mere moderne lægemidler i 3-4 generationer, standsede den for at blive ordineret til behandling af intra-abdominale infektioner.

    Forberedelser af 2. generation

    Antibiotika i anden generations cephalosporinserier er præget af øget aktivitet mod gram-negative bakterier. Sådanne lægemidler, som Zinatsef, Kimatsef, er aktive mod:

    • infektioner forårsaget af stafylokokker og streptokokker;
    • gram-negative bakterier.

    cefuroxim - et lægemiddel, der ikke er aktivt mod Morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og præventioner. Som et resultat af parenteral administration trænger det ind i de fleste væv og organer, således at antibiotika anvendes til behandling af inflammatoriske sygdomme i meninges.

    Suspension Zeclor er endda givet til børn, men det har en behagelig smag. Lægemidlet kan fremstilles i form af tabletter, tørre sirup og kapsler.

    Forberedelser af cephalosporinserien 2 generationer er foreskrevet i følgende tilfælde:

    • forværring af otitis media og bihulebetændelse;
    • behandling af postoperative tilstande
    • kronisk bronkitis i form af forværring, fremkomsten af ​​lokalt erhvervet lungebetændelse;
    • infektion i knogler, led, hud.

    Forberedelser af 3 generationer

    I første omgang blev tredje generationens cefalosporiner anvendt i stationære betingelser for behandling af alvorlige infektionssygdomme. I øjeblikket anvendes sådanne lægemidler i ambulant klinikken på grund af den øgede resistens af sygdomsfremkaldende midler til antibiotika. Forberedelser af 3 generationer er foreskrevet i følgende tilfælde:

    • Parenterale arter anvendes til alvorlige infektiøse læsioner og med identificerede blandede infektioner;
    • midler til intern modtagelse bruges til at slippe af med en moderat sygehusinfektion.

    Cefixim og Ceftibuten, beregnet til intern modtagelse, anvendes til behandling af gonoré, shigellose, forværringer af kronisk bronkitis.

    Cefatoxim, som anvendes parenteralt, hjælper i følgende tilfælde:

    • bihulebetændelse af akut og kronisk form
    • intestinal infektion;
    • bakteriel meningitis;
    • sepsis;
    • bækken og intra-abdominale infektioner;
    • svære læsioner af huden, led, blødt væv, knogler;
    • som en integreret terapi for gonoré.

    Lægemidlet adskiller sig i høj grad af penetration i organer og væv, herunder blod-hjernebarrieren. Cefatoxim kan anvendes i behandling af nyfødte børn i tilfælde af udvikling af meningitis, samtidig med at den kombineres med ampicillin.

    Forberedelser af 4 generationer

    Antibiotika i denne gruppe har optrådt ret for nylig. Disse stoffer fremstilles kun i form af injektioner, fordi de i dette tilfælde er bedre til kroppen. Cephalosporiner 4 generationer i tabletter frigives ikke, fordi disse lægemidler har en særlig molekylær struktur, på grund af hvilken de aktive komponenter ikke er i stand til at trænge ind i de cellulære strukturer i tarmslimhinden.

    Forberedelser af 4 generationer har øget resistens og viser større effektivitet mod sådanne patogene infektioner som enterokokker, Gram-positive cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

    Antibiotika af parenterale former foreskrives til behandling af:

    • nosokomiel lungebetændelse;
    • infektioner af blødt væv, hud, knogler, led;
    • bækken og intra-abdominale infektioner;
    • neutropenisk feber;
    • sepsis.

    En af stofferne i 4. generation er imipenem, men du bør vide, at Pseudomonas aeruginosa er i stand til hurtigt at udvikle resistens overfor dette stof. Brug dette antibiotikum til intramuskulær og intravenøs administration.

    følgende forberedelse - Meronem, dets egenskaber ligner Imipenem og har følgende egenskaber:

    • større aktivitet mod gram-negative bakterier;
    • lav aktivitet mod streptokokinfektioner og stafylokokker;
    • har ingen antikonvulsiv virkning
    • anvendes til intravenøs sprøjte- eller drypinfusion, men det er værd at afstå fra intramuskulær injektion.

    Fremstilling af azactam har bakteriedræbende virkning, men dets anvendelse forårsager udviklingen af ​​følgende bivirkninger:

    • dannelsen af ​​thrombophlebitis og simpel phlebitis;
    • gulsot, hepatitis;
    • dyspeptiske lidelser;
    • reaktioner af neurotoksicitet.

    Forberedelser af 5. generation

    Cephalosporiner fra den femte generation har en bakteriedræbende virkning, der hjælper med at ødelægge patogenernes vægge. Sådanne antibiotika er aktive mod mikroorganismer, som har udviklet resistens over for tredje generation cephalosporiner og lægemidler fra aminoglycosidgruppen.

    Zinforo - dette stof bruges til behandling af lokalt erhvervet lungebetændelse, komplicerede infektioner af blødt væv og hud. Hans bivirkninger er hovedpine, diarré, kløe, kvalme. Forsigtighed bør tages Zinforo-patienter med konvulsiv syndrom.

    Zefter - Et sådant lægemiddel frigives i form af et pulver, hvorfra en opløsning til infusion fremstilles. Det er ordineret til behandling af appendages og komplicerede infektioner i huden samt for infektion af diabetisk fod. Før brug skal pulveret opløses i en opløsning af glucose, saltvand eller vand til injektion.

    Forberedelser af 5. generation er aktive mod Staphylococcus aureus og viser et langt bredere udvalg af farmakologisk aktivitet end tidligere generationer af antibiotika i cephalosporinserien.

    Cefalosporiner er således en ret bred gruppe af antibakterielle lægemidler, der anvendes til behandling af sygdomme hos voksne og børn. Narkotika i denne gruppe er meget populære på grund af deres lave toksicitet, virkning og bekvem form for administration. Der er fem generationer cephalosporiner, hver med sit eget handlingsspektrum.

    Du Kan Også Gerne

    Hvilken medicin skal jeg tage ved første tegn på forkølelse?

    Mellem efterår og forår tolereres forkølelse af op til 90% af befolkningen. Nogle - flere gange pr. Sæson. Catarrhal symptomer synes så almindeligt at de fleste af os kun besøger klinikken i det mest ekstreme tilfælde, når de sædvanlige behandlingsmetoder ikke er effektive.

    Anvendelse ingefær til forkølelse

    Forår og efterår - tiden for forkølelse, influenza, ARD, SARS. Toppen af ​​respiratoriske sygdomme er forbundet med en temperaturændring. Kroppen tilpasser sig til nye vejrforhold.